放射性同位素VS穩(wěn)定性同位素
同位素為相同化學元素的原子，由于在原子核中存在不同的中子數(shù)而具有不同的質(zhì)量，有輕、重同位素之分；根據(jù)物理特性，又可將同位素分為放射性和穩(wěn)定性兩種形式。放射性同位素(如：3H、14C)經(jīng)歷著自身的衰變過程，并放射出輻射能，是不穩(wěn)定的，具有物理半衰期；穩(wěn)定性同位素無放射性，物理性質(zhì)穩(wěn)定，以一定比例(豐度)存在于自然界，對人體無害，可采取化學合成的方法將其標記到**分子中去，并通過氣質(zhì)、液質(zhì)等儀器對其進行跟蹤檢測。
放射性同位素標記
放射性同位素得以廣泛應(yīng)用于活性物質(zhì)示蹤主要依賴于其較重要的兩個特點：1)是與被示蹤的物質(zhì)有同一性，即放射性核素與其同種元素的非放射性核素在化學和生物學行為上具有高度一致性，不致擾亂和破壞體內(nèi)外生理過程的平衡狀態(tài)；2)是與被示蹤的物質(zhì)有可區(qū)別性，放射性核素的原子核不斷衰減，發(fā)出能被放射性探測儀所探測的射線，從而實現(xiàn)對標記物的定量及定位。此外，放射性同位素示蹤技術(shù)還具有靈敏度高、專屬性強、適用性廣、檢測方法簡便等優(yōu)點，因此在**ADME研究中得到了廣泛的應(yīng)用，且美國FDA早已將放射性同位素標記**給藥后的藥動學數(shù)據(jù)作為新藥安全性評價的重要依據(jù)，并制定了相關(guān)指南。
穩(wěn)定同位素標記試劑較放射性同位素標記試劑而言，較主要的優(yōu)點在于無放射性、無需復(fù)雜的放化設(shè)備及防輻射防護措施，且無環(huán)境污染。目前，在我國國內(nèi)已完成了15N、18O、20Ne、22Ne、13C等穩(wěn)定同位素分離技術(shù)的研究，并逐步將穩(wěn)定同位素標記試劑的制備和檢測技術(shù)進行國產(chǎn)化研發(fā)，從而打破國外壟斷。
“同位素標記”在**研發(fā)過程中的兩個主要方向。
藥代動力學研究 | 在定量分析靈敏度方面，放射性同位素標記化合物要高于穩(wěn)定同位素標記物，且放射性的測量不受非放射性雜質(zhì)和化學狀態(tài)的影響，因此定量分析更加簡便，分析結(jié)果更加準確。放射性同位素標記化合物除了用于解決常規(guī)分析方法無法解決的分析難題，更重要的是可用作示蹤劑，從而來研究**在體內(nèi)的分布、代謝、療效、作用機制等，為**的藥代動力學研究提供重要的依據(jù)，同時為創(chuàng)新**的研發(fā)提供方法。 |
毒性研究 | 潛在毒性研究是**的發(fā)現(xiàn)和臨床過程中必須進行的一個環(huán)節(jié)，以往的毒性研究多采用對大量的化合物進行體外實驗和動物實驗，需要花費大量的金錢和時間，且對毒性產(chǎn)生的機理也無法解釋。使用穩(wěn)定同位素標記的化合物可以追蹤**的代謝過程，找出毒性產(chǎn)生的原因，并能預(yù)測新化合物潛在的毒性。 |
上述產(chǎn)品僅用于科研，不可用于人體實驗！
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