α-三氟甲基烯丙基醇的合成。
別稱(chēng)：2-甲基-2-丙烯-1-醇;2-甲基烯丙醇;3-羥基-2-甲基丙烯;甲基烯丙醇;異丁烯醇;2-甲基烯丙基醇;甲基丙烯醇;甲代烯丙基醇
烯丙基醇是重要合成中間體。此外，含氟化合物有化學(xué)、物理和生物學(xué)特點(diǎn)。
先前已報(bào)道的方法制備α-三氟甲基化烯丙基醇依賴(lài)于對(duì)α,β-不飽和醛的親核三氟甲基化。但是α,β-不飽和羧酸更易合成，而且它們?cè)诳諝庵斜认鄳?yīng)的α,β-不飽和醛更穩(wěn)定。受到成功合成高烯丙基醇和烷基醇的鼓舞。下面介紹了1a與酸12之間的反應(yīng)以制備α-三氟甲基化的烯丙醇（如圖1）。反應(yīng)條件與上述烯丙基化和烷基化反應(yīng)略有不同：
（1）正己烷和DCM均可用作溶劑；
（2）脫硅步驟要在較低溫度下進(jìn)行（?10 vs. 5 °C）以避免副反應(yīng)。
圖1。 Synthesis of α-trifluoromethylated allylic alcohols.
各種含有F，Cl，Br，MeO，BnO和CF3取代基的α,β-不飽和羧酸成功轉(zhuǎn)化為相應(yīng)的α-三氟甲基化烯丙醇，產(chǎn)率為51-75％。在此之前，還沒(méi)有使用不飽和羧酸合成α-三氟甲基化烯丙基醇的報(bào)道。
α-三氟甲基化烷基醇的合成。
通過(guò)C–Si鍵自由基活化得到了α-三氟甲基化高烯丙基醇后，應(yīng)用于烯烴的雙官能團(tuán)化反應(yīng)制備α-三氟甲基化烷基醇。選擇丙烯酰胺類(lèi)化合物10，在Mn(II)/TBPB條件下，1a可與各種丙烯酰胺類(lèi)化合物轉(zhuǎn)化為三氟甲基化的醇11，產(chǎn)率63-91％（如圖2）。
Synthesis of α-trifluoromethylated alkyl alcohols.
酰胺N上的Me，Ph和Bn基團(tuán)不影響反應(yīng)。該反應(yīng)可兼容鹵素，例如F和Cl，也能兼容供電子和吸電子基團(tuán)，例如OMe和CO2Me。
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含氟試劑產(chǎn)品列表：
| 系列 | 品名 | 英文名稱(chēng) | CAS號(hào) | 外觀 | 含量 |
| 氟硝基苯系列 | 鄰氟硝基苯 | 2-Fluoronitrobenzene | 1493-27-2 | 淡黃色透明液體 | >99.50% |
| 對(duì)氟硝基苯 | 4-Fluoronitrobenzene | 350-46-9 | 淡黃色透明液體 | >99.50% | |
| 2,3,4-三氟硝基苯 | 2,3,4-Trifluoronitrobenzene | 771-69-7 | 淡黃色透明液體 | >99.50% | |
| 2,4-二氟硝基苯 | 2,4-Difluoronitrobenzene | 446-35-5 | 淡黃色透明液體 | >99.00% | |
| 2,5-二氟硝基苯 | 2,5- Difluoronitrobenzene | 364-74-9 | 淡黃色透明液體 | >99.00% | |
| 3,4-二氟硝基苯 | 3,4-Difluoronitrobenzene | 369-34-6 | 淡黃色透明液體 | >99.00% | |
| 3,5-二氟硝基苯 | 3,5-Difluoronitrobenzene | 2265-94-3 | 淡黃色透明液體 | >99.00% | |
| 3,4,5-三氟硝基苯 | 3,4,5-Trifluoronitrobenzene | 66684-58-0 | 淡黃色透明液體 | >99.00% |
以上資料來(lái)自西安pg電子官方生物小編zhn2020.12.29
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