新型線粒體靶向劑BTPA的納米顆粒結(jié)構(gòu)式和表征

西安pg電子官方生物合成并表征新型線粒體靶向化合物BODIPY-TPA(BTPA),研究BTPA靶向線粒體以及對(duì)線粒體功能的影響,進(jìn)一步研究BTPA影響線粒體氧化還原平衡與發(fā)揮抗**作用之間的關(guān)系,探討其可能的作用機(jī)制,期望開發(fā)出集診斷**于一體的低毒**的抗**化合物。

方法:設(shè)計(jì)并合成新型線粒體靶向劑BTPA的納米顆粒,使用紫外吸收、熒光光譜、核磁共振以及質(zhì)譜、透射電鏡等方法進(jìn)行表征。使用MitoTracker Red以及Hoechst33342熒光探針共定位檢測(cè)其線粒體靶向性,以不同濃度的BTPA處理MCF-7,Patu8988,MFC,AGS,BGC-823五種**細(xì)胞24h,MTT法檢測(cè)細(xì)胞活度,計(jì)算**率并計(jì)算IC_(50)值,并比較BTPA對(duì)正常人上皮細(xì)胞HUVEC與**細(xì)胞的毒性。在體水平上,構(gòu)建胃**小鼠荷瘤模型,腹腔注射不同濃度的BTPA以及陽(yáng)性對(duì)照藥五氟尿嘧啶(5-Fu),小鼠處死后取**組織以及免疫器官評(píng)價(jià)內(nèi)臟指數(shù)。通過(guò)HE染色以及免疫組化分析BTPA對(duì)**組織以及細(xì)胞增殖蛋白PCNA的影響,分子docking實(shí)驗(yàn)分析BTPA與線粒體硫氧還蛋白還原酶TrxR2的結(jié)合力,western blot檢測(cè)細(xì)胞中以及**組織中TrxR2的表達(dá),試劑盒檢測(cè)總的硫氧還蛋白還原酶TrxR的活性,MDA試劑盒檢測(cè)細(xì)胞的脂質(zhì)過(guò)氧化水平,線粒體功能相關(guān)檢測(cè)包括JC-1探針檢測(cè)線粒體膜電位,試劑盒檢測(cè)細(xì)胞內(nèi)ATP水平,Clark氧電極用于檢測(cè)細(xì)胞內(nèi)耗氧量水平。試劑盒檢測(cè)細(xì)胞內(nèi)CAT、GSH、SOD以及Mn-SOD水平,研究BTPA對(duì)線粒體氧化還原平衡的影響。DHE以及MitoSOX探針檢測(cè)細(xì)胞內(nèi)和線粒體內(nèi)的活性氧累積情況。Hoechst,Annexin V/PI檢測(cè)細(xì)胞凋亡,并使用NAC預(yù)作用分析細(xì)胞凋亡的可能誘因。Western blot實(shí)驗(yàn)檢測(cè)凋亡相關(guān)蛋白以及PI3K/Akt這條信號(hào)通路的變化,研究BTPA誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的具體機(jī)制。

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TBFB-MP,TBFB-BP,TBFB-FB,TBFB-TPA與TBA

TCz-PCz和TCz-TPA

α-BTTPA

三芳基丙烯腈化合物(Z)-2,3-二-[4,4′-(二苯胺)苯基]-3-苯基丙烯腈(2DPA-TPCN)

(Z)-2,3-二-[4,4'-(二苯胺)聯(lián)苯基]-3-苯基丙烯腈(2TPA-TPCN)

9,9-二甲基N2,N7二苯基N2,N7二-對(duì)甲苯基-9H-芴-2,7-二胺(d-TPA)

DPS-DAC-Ph-CZ和DPS-DAC-Ph-TPA

TPA-CN-F、TPA-CN-N、OMe-TPA-CN-F、OMe-TPA-CN-N

P(Z-TPA), P(Z-TPA/EDOT)

PF-TPA-DPP

DTPANF-Cz,DTPANF-TPA,DTPANF-TT

P(Z-TPA)和P(Z-TPA/EDOT)膜

PPF-TPA-Cz-SO10

AIE分子2CNP2TPA

TPA-PAs

水溶性AIE分子TPE-2N~+

PTPA-co-CzC6Cn和PTPA-co-TPAC6Cn

小分子熒光材料TPE-2pTPA和TPE-2ptol

(E)-(5-(4-(二苯基胺)苯乙烯基)二噻吩并[2,3-b:3′,2′-d]噻吩基)-2-亞甲基丙二腈(TPA-DCST)

Br-DQTPA

3TPA-TAZ和4TPA-TAZ

樹枝狀熒光探針TPA-BODIPY和TPA-BODIPY-OH

(TPE-2p TPA)

DPP衍生物TIDPP

Ph-TPA2針狀晶體

TPA-PF

AIE性質(zhì)的近紅外發(fā)光分子TPM-TPA6-AN4

超亮紅光AIE量子點(diǎn)TPA-AN-TPM@Ps-PVPs

PF-TPA-DPP

TPA-BDP

Cz-BDP

TPACz-BDP

3TPA-BDP

聚[2,8-6,6,12,12-四辛基吲哚芴-co-3,6-N-辛基咔唑](PIF-CZO)

聚[2,8-6,6,12,12-四辛基吲哚芴-co-2-(4-苯基)-N-苯胺](PIF-TPA)

聚[2,8-6,6,12,12-四辛基吲哚芴-co-對(duì)二苯醚](PIF-DPE)

以上資料來(lái)自西安pg電子官方生物小編zhn2021.03.10