金屬原子或離子與含有兩個或連兩個以上配位原子的配位體作用，生成具有環(huán)狀結(jié)構(gòu)的絡(luò)合物，該絡(luò)合物叫做螯合物。能生成螯合物的這種配體物質(zhì)叫螯合劑，也稱為絡(luò)合劑。又稱螯合配體（chelating ligand）,螯合基團(tuán)（chelating group）或多齒配體（mutidentate ligand）。

配體中有兩個或兩個以上配位原子，且同時與一個中心原子（或離子）形成螯合環(huán)。由于螯合劑的成環(huán)作用使螯合物比組成和結(jié)構(gòu)相近的非螯合配位化合物的穩(wěn)定性高。

螯合劑大多數(shù)是有機(jī)配體。目前已發(fā)現(xiàn)的螯合劑較多的達(dá)十四齒。螯合劑中的配位原子以氧和氮為常見，其次是硫，還有磷、砷等。

用“螯”描述這類化合物，就是因為分子結(jié)構(gòu)很像“蟹”的兩個大“鉗”夾住金屬原子或離子。

1.PD-1/PD-L1靶向核素探針顯像原理

核醫(yī)學(xué)分子影像以體內(nèi)特定的分子作為核素探針成像的靶點(diǎn)，能無創(chuàng)地通過影像反應(yīng)靶點(diǎn)分子在人體內(nèi)的表達(dá)情況。PD-1/PD-L1靶向核素探針顯像使用放射性單光子或正電子核素標(biāo)記抗PD-1/PD-L1單抗或小分子，經(jīng)靜脈注射，與體內(nèi)PD-1/L1受體靶向結(jié)合，然后進(jìn)行核醫(yī)學(xué)SPECT或PET顯像，對患者體內(nèi)組織的放射性攝取進(jìn)行測量，從而實(shí)現(xiàn)PD-1/L1受體表達(dá)情況的定量檢測。

根據(jù)靶向分子的特征，放射性核素可直接或者通過螯合劑對其進(jìn)行標(biāo)記，常用的放射性核素主要包括放射性鹵素及放射性金屬元素。常用的放射性鹵素是124I，主要通過直接親電取代酪氨酸殘基的方式對靶向分子進(jìn)行標(biāo)記。但若靶向分子發(fā)生細(xì)胞內(nèi)分解出現(xiàn)脫鹵，124I將從靶向組織中清除導(dǎo)致信號降低，并會導(dǎo)致甲狀腺組織中124I聚集。放射性金屬元素如68Ga、64Cu、89Zr等需要通過雙功能螯合劑如DOTA、NOTA、DFO等對抗體分子進(jìn)行標(biāo)記。雙功能螯合劑先與抗體分子的非活性部位共價連接，然后與放射性金屬元素形成穩(wěn)定復(fù)合物，是目前PD-1/PD-L1靶向核素探針常用的標(biāo)記方法。

2.核素標(biāo)記單克隆抗體顯像

目前已有大量臨床前研究采用核素標(biāo)記單抗進(jìn)行顯像，以評估鼠荷人類**的PD-L1表達(dá)水平，見表 1。由于單抗較長的生物半衰期，主要使用111In(67.3 h)、64Cu(12.7 h)、89Zr(78.4 h)等(中)長半衰期核素進(jìn)行標(biāo)記。

表1 核素標(biāo)記抗PD-L1完整單克隆抗體顯像

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zzj 2021.3.22