DSPE-PEG2000-DBCO可用于菌株促進(jìn)的無銅疊氮化物-炔烴環(huán)加成反應(yīng)

性狀：淺黃色粉末

分子量：3100±200

結(jié)構(gòu)式：

核磁圖譜：

應(yīng)用說明

文獻(xiàn)名:Recombinant and chemo-/bio-orthogonal synthesis of liposomal thrombomodulin and its antithrombotic activity

DOI ：10.1016/j.jbiosc.2017.05.008

摘要：

血栓調(diào)節(jié)蛋白（TM）是一種內(nèi)皮細(xì)胞膜蛋白，是蛋白C抗凝途徑中的主要輔因子。TM（TM456）的EGF樣結(jié)構(gòu)域4-6對PC激活至關(guān)重要。在這項研究中，我們提出了一種脂質(zhì)體重組TM綴合物來模擬膜TM結(jié)構(gòu)及其抗凝血活性。首先，通過無銅點擊化學(xué)定量地將疊氮基-TM456與DSPE-PEG2000-DBCO進(jìn)行位點特異性偶聯(lián)，成功合成了DSPE-PEG2000-TM456。然后，通過直接與DSPE-PEG2000-TM456和其他脂質(zhì)形成脂質(zhì)體來制備脂質(zhì)體-TM456。TM456的這種脂質(zhì)體制劑保留了與TM456相同的蛋白C活化活性。此外，脂質(zhì)體-TM456分別比TM456和DSPE-PEG2000-TM456更穩(wěn)定，血漿半衰期更長。此外，脂質(zhì)體-TM456在凝血酶誘導(dǎo)的血栓栓塞小鼠模型中顯示出體內(nèi)抗凝作用，將死亡率從80%降低到20%。報道的脂質(zhì)體-TM456偶聯(lián)物模擬了內(nèi)皮TM抗凝活性，可能成為未來開發(fā)的有效抗凝劑候選者。

實驗使用方法:

DSPE-PEG2000-DBCO可用于菌株促進(jìn)的無銅疊氮化物-炔烴環(huán)加成反應(yīng)，與普通炔烴相比，不需要Cu（I）催化和其他復(fù)雜反應(yīng)條件，即可形成穩(wěn)定的三唑鍵。