PLA-PEG-cRGD（聚乳酸-聚乙二醇-環(huán)肽RGD）
描述：
PLA-PEG-cRGD 是以生物可降解聚乳酸（PLA）為疏水核心，聚乙二醇（PEG）為親水鏈段，并在末端連接cRGD環(huán)肽的嵌段共聚物。PLA提供結構穩(wěn)定性與藥物包載能力，PEG提升血液穩(wěn)定性與循環(huán)時間，而cRGD賦予靶向腫瘤整合素αvβ3的能力。該材料廣泛用于構建靶向納米膠束或納米粒，用于*腫瘤藥物、基因等的靶向遞送體系中。我們提供這個產品 ，僅供科研，如有需要，歡迎咨詢！
一、基本信息與結構構成
1. 中文名稱
聚乳酸-聚乙二醇-環(huán)肽RGD
2. 英文名稱
PLA-PEG-cRGD
3. 別稱
環(huán)肽RGD修飾PLA-PEG接頭
靶向RGD的聚乳酸-聚乙二醇共聚物
cRGD功能化PLA-PEG
PLA-b-PEG-cRGD（嵌段式共聚物）
PLA-PEG-RGD接頭
4. 化學組成解析
該材料為一種三嵌段結構的功能性聚合物，由三部分組成：
結構單元 | 分子功能 | 描述 |
PLA（聚乳酸） | 疏水基 | 生物可降解，形成納米粒子的核心結構，廣泛用于藥物包載。 |
PEG（聚乙二醇） | 親水鏈段 | 提供良好的水溶性、生物相容性，防止蛋白吸附、延長循環(huán)時間。 |
cRGD（環(huán)狀Arg-Gly-Asp多肽） | 靶向配體 | 特異性結合整合素受體（αvβ3/β5），可靶向腫瘤血管與癌細胞膜。 |
一般結構形式為：
PLA-b-PEG-cRGD
即，PLA與PEG以嵌段共聚的形式連接，而cRGD則通過PEG末端官能團進行共價偶聯(lián)。
二、合成方法與結構驗證
1. 合成路徑概述
合成PLA-PEG-cRGD通常涉及三步流程：
（1）PLA-PEG嵌段共聚物的制備
乳酸開環(huán)聚合（ROP）：使用PEG-OH作為引發(fā)劑，在Sn(Oct)?等催化劑作用下開環(huán)聚合L-乳酸（或D,L-乳酸），生成PLA-PEG；
可通過控制乳酸/PEG的摩爾比調控疏水/親水比例及粒徑；
PEG端一般保留活性基團，如羧基、氨基、馬來酰亞胺、疊氮基等。
（2）PEG末端官能團的引入
若需后續(xù)與cRGD偶聯(lián)，PEG末端可引入 馬來酰亞胺（MAL）、疊氮（N?）、羧基（COOH） 或 氨基（NH?）；
可通過小分子中間體進行官能化（如MAL-PEG-OH 與 PLA縮合）。
（3）cRGD偶聯(lián)
環(huán)狀RGD肽（如c(RGDfK)、c(RGDyK)）常通過其賴氨酸側鏈提供氨基基團；
與PEG上的活性基團（如MAL、COOH、NHS等）反應，形成穩(wěn)定共價鍵；
反應后產物可通過HPLC、GPC、NMR確認結構及純度。
2. 結構與性質驗證
分析方法 | 功能 |
1H NMR | 驗證PLA與PEG鏈段結構，確認RGD偶聯(lián)位點是否成功接入； |
GPC | 測定聚合物的分子量與分布； |
MALDI-TOF-MS（若分子量可控） | 檢測cRGD連接成功的分子質量變化； |
FTIR | 驗證官能團存在與偶聯(lián)情況（例如MAL峰消失，RGD峰出現(xiàn)）； |
HPLC | 純化與檢測游離RGD、聚合物未反應部分。 |
三、生物功能機制與作用模式
PLA-PEG-cRGD 是一種兼具靶向性、生物可降解性與納米遞送能力的功能聚合物材料，具備以下核心機制：
1. RGD靶向機制
環(huán)狀RGD肽特異識別整合素受體（Integrins）αvβ3 和 αvβ5：
這類整合素高度表達于腫瘤血管內皮細胞與多種實體瘤（乳腺癌、腦瘤、黑色素瘤等）表面；
通過RGD-整合素識別機制，能顯著增強納米粒子對腫瘤組織的主動靶向能力；
被廣泛應用于腫瘤靶向藥物遞送、成像探針靶向等。
2. PEG屏蔽與延長循環(huán)時間
PEG鏈段包覆在PLA疏水核外，具備：
提高血液中穩(wěn)定性，減少血清蛋白吸附（抗蛋白吸附）；
避免被網狀內皮系統(tǒng)識別清除（尤其是肝、脾、肺）；
顯著延長體內循環(huán)時間，提高藥物到達腫瘤部位的幾率。
3. PLA作為藥物包載核心
PLA為FDA批準的生物可降解聚合物，具有：
良好的藥物包封能力（包載DOX、PTX、CUR、siRNA、PLX等）；
緩釋釋放特性；
降解為乳酸后安全代謝出體外。
四、典型應用與研究案例
1. 靶向*癌藥物納米遞送系統(tǒng)
構建PLA-PEG-cRGD納米粒子，包載紫杉醇（PTX）、阿霉素（DOX）；
利用RGD實現(xiàn)主動靶向攝取，PEG提高體內穩(wěn)定性，PLA控釋釋放；
多數(shù)研究發(fā)現(xiàn)該系統(tǒng)在腫瘤抑制效率、組織穿透深度方面優(yōu)于傳統(tǒng)載體；
有助于減少毒副作用，提升療效。
2. siRNA/mRNA/DNA遞送系統(tǒng)
PLA-PEG-cRGD納米粒結合陽離子多肽或聚合物包載siRNA；
用于沉默VEGF、Bcl-2、EGFR等癌基因；
增強基因藥物進入腫瘤細胞的靶向性和胞吞效率；
在腫瘤RNA干擾治療中展現(xiàn)潛力。
3. 成像探針修飾
將熒光染料、MRI對比劑負載至PLA-PEG-cRGD納米粒；
用于腫瘤靶向熒光/磁共振/光聲成像；
精確成像腫瘤位置，為術中導航與藥物釋放監(jiān)控提供依據(jù)。
4. 免疫治療載體
可包載抗原、肽類、佐劑；
通過RGD定位至抗原遞呈細胞，提高免疫激活效率；
有潛力用于腫瘤疫苗系統(tǒng)。
五、發(fā)展前景與趨勢預測
PLA-PEG-cRGD材料因其靶向性、可降解性、生物相容性與模塊化設計潛力，在以下方面展現(xiàn)出良好的發(fā)展趨勢：
1. 臨床轉化可行性高
所用材料（PLA、PEG）均為FDA批準；
RGD為小分子肽段，免疫原性低，合成簡單，成本控制好；
已有多個RGD修飾系統(tǒng)進入臨床前研究甚至Ⅰ期臨床試驗（如cRGD-liposome）。
2. 可拓展性強
可替換PEG長度、PLA疏水鏈長度調整粒徑；
可在RGD基礎上并聯(lián)修飾FA、GE11、APT等其他配體；
可嵌入光熱劑、磁性材料、酶響應元件，構建多功能平臺。
3. 適配多種治療模式
聯(lián)合化療、光熱、光敏、免疫治療；
構建智能響應系統(tǒng)（pH、GSH、酶等）；
實現(xiàn)“遞送 + 成像 + 治療”的一體化平臺。
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