DSPE-PEG5000-Tetrazine

DSPE-PEG5000-Tetrazine在靶向納米系統(tǒng)構(gòu)建中的應(yīng)用探索

一、基本信息概覽

產(chǎn)品名稱：DSPE-PEG5000-Tetrazine

中文名稱：四嗪修飾的磷脂-聚乙二醇共聚物

英文名稱：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)5000]-tetrazine

常用簡稱：DSPE-PEG5K-Tz 或 DSPE-PEG5000-Tetrazine

分子量：約5800 Da（PEG部分為5000）

外觀：粉末、薄膜或蠟狀固體，顏色淺紫至紫紅（四嗪本色）

溶解性：可溶于DMSO、DMF、氯仿、乙醇等有機(jī)溶劑，在水或緩沖液中可形成膠束分散體系

儲(chǔ)存條件：–20°C、干燥避光，建議在惰性氣體（如氮?dú)猓┫聝?chǔ)存以防止四嗪分解

二、分子結(jié)構(gòu)與構(gòu)成

本產(chǎn)品由三個(gè)主要功能單元構(gòu)成：

DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）：疏水性的磷脂結(jié)構(gòu)，有助于錨定至脂質(zhì)體或生物膜；

PEG5000（聚乙二醇）：具有優(yōu)異的親水性和空間穩(wěn)定性，可延長體內(nèi)循環(huán)時(shí)間并減少免疫識(shí)別；

Tetrazine（四嗪）基團(tuán)：具有高度應(yīng)變活性，用于與TCO（反式環(huán)辛烯）等分子進(jìn)行生物正交點(diǎn)擊反應(yīng)。

分子簡式：

DSPE–PEG5000–Tetrazine

三、化學(xué)與功能特性

1. 生物正交反應(yīng)核心平臺(tái)

Tetrazine 是當(dāng)前常用于 應(yīng)變烯烴點(diǎn)擊化學(xué)（IEDDA） 的核心官能團(tuán)，特別適配：

TCO（反式環(huán)辛烯）

BCN（雙環(huán)辛炔）

Norbornene（降冰片烯）

該反應(yīng)具備：

超快反應(yīng)速率：達(dá)10?–10? M??·s??；

無需催化劑：反應(yīng)可在生理?xiàng)l件下迅速進(jìn)行；

高選擇性：可在復(fù)雜生物環(huán)境中實(shí)現(xiàn)特異性共價(jià)偶聯(lián)；

金屬自由：對細(xì)胞和機(jī)體毒性低。

2. PEG5000長鏈的優(yōu)勢

明顯提升納米顆粒的穩(wěn)定性與水溶性；

提供“隱身”效應(yīng)，防止吞噬細(xì)胞識(shí)別；

適合構(gòu)建長循環(huán)納米藥物載體；

PEG5000鏈長相較PEG2000具有更強(qiáng)的空間隔離作用，適用于大分子偶聯(lián)或立體位阻保護(hù)。

3. DSPE部分的功能性

具有兩條C18長脂肪鏈，可穩(wěn)定嵌入雙層脂膜或脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)；

可用于制備膠束、脂質(zhì)體、固體脂質(zhì)納米粒（SLN）等納米體系；

在水中可自組裝形成核殼結(jié)構(gòu)，有利于靶向遞送應(yīng)用。

四、典型應(yīng)用領(lǐng)域

1. 脂質(zhì)體與膠束的表面功能化

將 DSPE-PEG5000-Tetrazine 摻雜進(jìn)脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)中，可使其表面暴露出 Tetrazine 基團(tuán)，便于后續(xù)與 TCO 修飾的配體、蛋白質(zhì)、抗體等快速連接，從而構(gòu)建靶向、響應(yīng)或熒光標(biāo)記型脂質(zhì)體。

2. 活體點(diǎn)擊標(biāo)記與追蹤系統(tǒng)

利用 Tetrazine 與 TCO 反應(yīng)的快速性，在體內(nèi)構(gòu)建“預(yù)靶向成像”策略；

先注射 TCO 標(biāo)記的探針，再用含 Tetrazine 的載體進(jìn)行高效體內(nèi)標(biāo)記；

常用于 PET/MR/熒光影像增強(qiáng)。

3. 共價(jià)偶聯(lián)蛋白、多肽或糖類

可將蛋白質(zhì)、抗體、肽類預(yù)先修飾 TCO 基團(tuán)；

與本產(chǎn)品快速點(diǎn)擊，形成穩(wěn)定共價(jià)偶聯(lián)物；

常用于免疫治療、靶向識(shí)別、傳感器構(gòu)建等。

4. 構(gòu)建生物響應(yīng)載藥系統(tǒng)

Tetrazine 參與構(gòu)建可斷裂結(jié)構(gòu)（通過pH、光、酶等觸發(fā)），從而控制藥物釋放；

常見于腫瘤微環(huán)境靶向、腫瘤深滲透釋放等。

五、使用方法與建議

1. 脂質(zhì)體/納米粒中使用比例建議

成分 摩爾比例（mol%）

DSPC / HSPC 55–65%

膽固醇（Cholesterol） 30–40%

DSPE-PEG5000-Tetrazine 1–5%

可采用薄膜水化法或溶劑注入法；

配合超聲或擠出技術(shù)形成均勻粒徑。

2. 點(diǎn)擊反應(yīng)操作條件

條目 內(nèi)容

反應(yīng)對象 TCO、BCN、諾本烯修飾分子

溶劑 PBS、HEPES、DMSO、乙醇等

溫度 室溫即可

反應(yīng)時(shí)間 數(shù)分鐘至半小時(shí)，視濃度而定

推薦比例 Tetrazine : TCO = 1 : 1 ~ 1 : 1.5

六、產(chǎn)品質(zhì)控指標(biāo)（QC）

項(xiàng)目 指標(biāo)

純度（HPLC） ≥ 95%

四嗪標(biāo)記率 ≥ 90%

分子量分布（GPC） 符合PEG單峰分布

色澤 淺紫色至紫紅（隨Tz穩(wěn)定性略變）

水溶性 可分散形成透明膠束體系

MALDI-TOF / ESI-MS 可用于結(jié)構(gòu)確認(rèn)

七、代表文獻(xiàn)與實(shí)例引用

Pretargeted PET Imaging with Liposome-Tetrazine and TCO Probes

J. Nucl. Med. 2017, 58(10), 1700–1706.

使用 Tetrazine 修飾脂質(zhì)體進(jìn)行體內(nèi)預(yù)靶向成像，定位腫瘤區(qū)域。

Bioorthogonal Click Chemistry for In Vivo Nanoparticle Targeting

ACS Nano 2016, 10(9), 8718–8725.

通過DSPE-PEG5000-Tz 構(gòu)建正交反應(yīng)表面，實(shí)現(xiàn)多組分納米粒功能組裝。

Design of Clickable Lipid Nanoparticles for Targeted Drug Delivery

Bioconjugate Chem. 2019, 30(4), 1069–1076.

Tetrazine表面裝飾提高遞藥系統(tǒng)的特異性靶向效率。

八、總結(jié)

DSPE-PEG5000-Tetrazine 是一款兼具脂質(zhì)錨定能力、PEG長鏈親水性和高度生物正交反應(yīng)活性的多功能脂質(zhì)聚合物。其獨(dú)特的四嗪官能團(tuán)使其可與TCO等分子進(jìn)行快速、溫和、無金屬催化的點(diǎn)擊反應(yīng)，廣泛應(yīng)用于藥物遞送、體內(nèi)標(biāo)記、分子影像以及納米結(jié)構(gòu)自組裝等前沿領(lǐng)域。

相較于短鏈PEG修飾材料（如PEG2000），PEG5000鏈長更適合用于大型分子的立體保護(hù)、長效循環(huán)和復(fù)雜生物系統(tǒng)的功能化修飾�？勺鳛闃�(gòu)建下一代智能納米藥物和體內(nèi)探針的關(guān)鍵化學(xué)工具分子之一。

西安pg電子官方生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn)，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團(tuán)PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力，可根據(jù)客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團(tuán)（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等）以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進(jìn)的合成平臺(tái)與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系，pg電子官方生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實(shí)現(xiàn)從實(shí)驗(yàn)室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。

廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

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