DSPE-PEG2000-Dequalinium

DSPE-PEG2000-Dequalinium：專為線粒體靶向設(shè)計的脂質(zhì)修飾劑

一、產(chǎn)品基本信息

產(chǎn)品名稱：DSPE-PEG2000-Dequalinium

中文名稱：去甲喹銨修飾磷脂-聚乙二醇

英文名稱：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000]-Dequalinium

分子式（近似）：CxHyNzO（具體結(jié)構(gòu)視Dequalinium連接方式略有差異）

分子量：約3500–4000 Da（PEG2000 + DSPE + Dequalinium）

外觀性狀：淡黃色至淺棕色蠟狀固體

溶解性：溶于氯仿、DMSO、乙醇、乙腈等極性有機(jī)溶劑

儲存條件：–20°C干燥保存，避光，密封氮?dú)獗Ｗo(hù)

穩(wěn)定性：結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，避免與強(qiáng)氧化劑、高酸堿環(huán)境接觸

二、結(jié)構(gòu)組成與功能描述

DSPE-PEG2000-Dequalinium 是一種兩親性的功能化脂質(zhì)，由三個結(jié)構(gòu)單元組成：

DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺）：作為脂質(zhì)尾端部分，可嵌入脂質(zhì)體或細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)；

PEG2000（聚乙二醇2000）：親水鏈段，提高水溶性、減少免疫識別、延長循環(huán)時間；

Dequalinium（DQ，去甲喹銨）：陽離子化的喹啉類藥物，具有線粒體靶向、抗菌、等功能。

其中，Dequalinium 以陽離子基團(tuán)與PEG鏈末端共價連接，可為脂質(zhì)體、膠束或其他納米載體賦予“線粒體靶向性”。

三、去甲喹銨（Dequalinium）簡介

Dequalinium 是一種雙喹啉陽離子（bis-quinolinium compound），具有以下重要生物學(xué)特性：

線粒體靶向性：帶正電的喹啉基團(tuán)在膜電位驅(qū)動下易在線粒體內(nèi)富集；

細(xì)胞毒性與潛力：可引發(fā)線粒體功能障礙、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡；

細(xì)菌抑制作用：具有廣譜抗菌、抗真菌活性；

穩(wěn)定性強(qiáng)：結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，不易降解，適合長循環(huán)系統(tǒng)應(yīng)用。

通過將 Dequalinium 偶聯(lián)至DSPE-PEG上，可構(gòu)建靶向性脂質(zhì)載體，有效將藥物導(dǎo)入線粒體，從而增強(qiáng)或代謝調(diào)控治療效果。

四、理化性質(zhì)

項目 參數(shù)描述

分子量 ~3500–4000 Da

PEG鏈長 約45個乙二醇重復(fù)單元

疏水/親水性 兩親性

電荷特性 帶多個陽離子（來自Dequalinium）

溶解性 有機(jī)溶劑中溶解良好，水中需超聲或緩慢分散

自組裝能力 可與其他脂質(zhì)共組裝形成脂質(zhì)體、膠束等納米系統(tǒng)

五、合成思路（簡述）

DSPE-PEG2000-Dequalinium 通常通過下列方式合成：

起始原料：DSPE-PEG2000-NH2 或 DSPE-PEG2000-NHS；

連接反應(yīng)：Dequalinium分子含有活性羧基或可活化的胺基；

偶聯(lián)方法：在堿性有機(jī)溶劑（如DMF或DMSO）中，用EDC/NHS或DCC等縮合劑促進(jìn)成酰胺鍵；

純化方式：透析去除游離小分子，或采用硅膠層析/凝膠滲透純化。

六、主要應(yīng)用領(lǐng)域

1. 線粒體靶向藥物遞送

利用Dequalinium的線粒體電勢響應(yīng)富集能力，將藥物、ROS調(diào)控劑投遞至線粒體；

常與Doxorubicin、CPT、Paclitaxel等藥物共同載入脂質(zhì)體。

2. 增強(qiáng)腫瘤治療效能

在線粒體中累積的Dequalinium可直接誘導(dǎo)細(xì)胞線粒體損傷；

與其他治療協(xié)同產(chǎn)生“線粒體凋亡信號放大”。

3. 線粒體成像或熒光探針定位平臺

作為帶正電功能基團(tuán)，用于構(gòu)建線粒體靶向探針或診斷納米平臺。

4. 抗菌脂質(zhì)體設(shè)計

DQ本身具有抗菌作用，可被用于治療感染性疾病的脂質(zhì)體表面功能化。

七、使用方法建議

1. 脂質(zhì)體制備方法

將DSPE-PEG2000-Dequalinium與HSPC、Chol、DSPE-PEG等共同溶于氯仿；

采用薄膜水化、超聲、擠出法等制備納米脂質(zhì)體；

推薦含量：DSPE-PEG2000-Dequalinium 占總脂摩爾比例的 0.5%~5%。

2. 溶液配置建議

在DMSO、乙醇或氯仿中溶解后用于有機(jī)相配方；

或低濃度緩慢加入PBS，輔以超聲可分散形成膠束或脂質(zhì)粒。

3. 聯(lián)合裝載藥物

可與疏水藥物共封裝（如紫杉醇、伊立替康）；

或利用PEG鏈接末端與親水藥物偶聯(lián)（如順鉑前藥）。

八、典型文獻(xiàn)與研究參考

Mitochondria-targeted liposomes containing DQ-modified DSPE-PEG for enhanced cancer therapy

Journal of Controlled Release, 2018, 275: 62–73.

構(gòu)建DSPE-PEG-DQ功能化脂質(zhì)體，在乳腺癌模型中顯著提高療效。

Mitochondriotropic liposomes with dequalinium facilitate docetaxel delivery and improve therapeutic efficacy

Biomaterials Science, 2020, 8: 1141–1152.

Dequalinium修飾脂質(zhì)體實現(xiàn)線粒體靶向輸送紫杉醇類藥物。

Dual-functional liposomes co-loaded with DQ and doxorubicin for enhanced apoptosis of cancer cells

ACS Applied Bio Materials, 2022, 5(3): 1312–1320.

DQ與DOX共載有助于誘導(dǎo)線粒體凋亡，增強(qiáng)細(xì)胞毒性。

九、產(chǎn)品優(yōu)勢總結(jié)

功能特點 優(yōu)勢描述

線粒體靶向能力 多陽離子喹啉基團(tuán)有助于高效聚集于線粒體膜

納米組裝兼容性 可穩(wěn)定嵌入脂質(zhì)體、膠束、納米膠囊等體系

治療協(xié)同性 自身具毒性，可協(xié)同藥物提高活性

PEG鏈提供屏蔽作用 降低免疫識別，提升血液中穩(wěn)定性與循環(huán)時間

易于后續(xù)修飾 可定制不同鏈長PEG或與其他官能團(tuán)（如NHS、Biotin）共修飾

十、使用注意事項

避免與強(qiáng)酸或強(qiáng)氧化劑共存；

長期水溶液儲存可能引起降解，建議現(xiàn)配現(xiàn)用；

DQ具有一定細(xì)胞毒性，使用濃度需嚴(yán)格控制；

可根據(jù)實驗設(shè)計調(diào)整DSPE-PEG-DQ含量比例，過高可能影響脂質(zhì)體穩(wěn)定性。

十一、結(jié)語

DSPE-PEG2000-Dequalinium 是一種兼具線粒體靶向性與生物功能性的脂質(zhì)衍生物，因其獨(dú)特的電荷特性和化學(xué)活性，已廣泛應(yīng)用于癌癥治療、線粒體靶向藥物遞送、抗菌系統(tǒng)開發(fā)等前沿研究領(lǐng)域。通過與經(jīng)典脂質(zhì)組合使用，可顯著提升納米藥物系統(tǒng)的靶向性與治療效果，是構(gòu)建智能遞送系統(tǒng)的重要模塊之一。

西安pg電子官方生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn)，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團(tuán)PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力，可根據(jù)客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團(tuán)（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等）以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進(jìn)的合成平臺與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系，pg電子官方生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實現(xiàn)從實驗室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。

廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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