DSPE-PEG2000-Alendronate sodium

一、基本信息

產(chǎn)品名稱：DSPE-PEG2000-Alendronate sodium

中文名稱：阿侖膦酸鈉修飾磷脂-聚乙二醇

英文名稱：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000]-Alendronate sodium

產(chǎn)品簡稱：DSPE-PEG2000-Aln 或 DSPE-PEG2000-ALN-Na

分子量：約 3400–4000 Da（PEG2000 + DSPE + Alendronate）

組成類型：兩親性脂質-聚合物-骨靶向配體復合物

外觀性狀：白色至類白色粉末或蠟狀固體

溶解性：易溶于水、PBS、DMSO，難溶于非極性有機溶劑

儲存條件：–20°C干燥避光密封保存

穩(wěn)定性：結構穩(wěn)定，但避免高溫和極端pH條件長期作用

二、結構組成與功能描述

DSPE-PEG2000-Alendronate sodium 是一種通過化學手段將磷脂（DSPE）、親水性PEG2000 和 骨靶向配體阿侖膦酸鈉（Alendronate sodium） 三者偶聯(lián)起來的復合分子，具有如下三段結構功能：

DSPE脂質段：雙長鏈硬脂酰結構可穩(wěn)定嵌入脂質體、細胞膜或脂質納米顆粒；

PEG2000親水鏈段：賦予材料良好分散性、減少免疫識別、延長體內循環(huán)時間；

Alendronate sodium端基：一種具有強骨親和力的雙膦酸鹽，可選擇性靶向骨組織，特別是羥基磷灰石表面。

三、阿侖膦酸鈉（Alendronate sodium）簡介

阿侖膦酸鈉是一種臨床常用的雙膦酸鹽藥物，廣泛用于骨質疏松、骨轉移癌、Paget病等的治療，主要功能包括：

高親和性結合羥基磷灰石（HA）：骨礦物質的主要成分；

抑制破骨細胞功能：阻斷骨吸收、降低骨轉換；

骨靶向傳輸載體的理想配體：可將藥物、熒光探針或遞送系統(tǒng)高效引導至骨組織；

生物相容性良好：安全性高，在體內代謝穩(wěn)定。

當其作為DSPE-PEG2000的端基修飾時，可顯著提升脂質納米顆粒、脂質體、微泡等平臺的骨組織靶向能力。

四、理化性質

性質項目 參數(shù)說明

分子量 約 3400–4000 Da

PEG鏈長 約45個乙二醇重復單元

電荷性質 陰離子性（來自Alendronate磺酸鹽）

親水疏水性質 兩親性結構

水溶性 良好

脂質體兼容性 高，推薦與HSPC/Chol共同使用

五、合成策略（簡述）

合成DSPE-PEG2000-Alendronate sodium一般采用如下策略：

原料選擇：使用DSPE-PEG2000-NH? 或 DSPE-PEG2000-COOH作為起始分子；

活化偶聯(lián)：

若使用Alendronate的羧基或胺基，通過EDC/NHS或碳二亞胺活化；

生成酰胺鍵或磷酸酯鍵與PEG末端連接；

反應控制：控制pH在7~8，避免雙膦酸鹽水解；

純化步驟：透析去除游離的未反應小分子，凍干收集純品。

六、主要應用方向

1. 骨靶向藥物遞送系統(tǒng)

將藥物、藥、抗骨質疏松藥物等裝載于DSPE-PEG2000-Alendronate修飾的脂質體中，可高效定位至骨組織，顯著提高骨癌、骨感染或骨折修復中的治療效率。

2. 納米骨顯影與成像探針構建

通過將熒光探針、磁共振造影劑、PET顯影配體與DSPE-PEG-Aln共修飾，可用于骨組織的靶向成像、診斷標記。

3. 納米疫苗/基因遞送系統(tǒng)的骨定向

將mRNA/DNA疫苗或siRNA納入脂質體后，用DSPE-PEG-Aln定向骨髓/骨組織，提高轉染效率與組織響應。

4. 骨組織工程與再生醫(yī)學

可與水凝膠、支架材料復合，提升材料與骨組織界面的整合能力，有助于再生過程中的空間靶向控制。

七、使用建議與配方示例

1. 脂質體制備參考配比（摩爾比）

HSPC: Chol: DSPE-PEG2000: DSPE-PEG2000-Alendronate = 60:30:8:2

推薦Aln摻入比例為1–5 mol%，避免表面電荷與功能干擾過強。

2. 溶液準備

可用PBS或緩沖液直接溶解，配制濃度在1–10 mg/mL；

也可用DMSO/乙醇配成母液，后稀釋至工作濃度。

3. 粒徑與Zeta電位影響

Alendronate端基使脂質體表面帶輕微負電；

可影響與骨組織表面羥基磷灰石的結合能力，提高沉積速率。

八、相關研究與文獻示例

"Bone-targeted liposomes for delivery of doxorubicin to osteosarcoma"

Journal of Controlled Release, 2017.

使用DSPE-PEG-Aln修飾脂質體，顯著增強了DOX在骨肉瘤部位的積累。

"DSPE-PEG2000-Alendronate as a targeting ligand for bone-related diseases"

ACS Biomaterials Science & Engineering, 2021.

評估其在骨感染、骨轉移癌模型中的生物分布與治療優(yōu)勢。

"Bisphosphonate-modified nanoparticles for osteotropic drug delivery"

Biomaterials, 2019.

將阿侖膦酸鈉作為納米粒子骨靶向配體，構建多種藥物輸送系統(tǒng)。

九、優(yōu)勢總結

特點 優(yōu)勢

骨靶向性強 Deprotonated Aln與羥基磷灰石結合力強，特異性定位骨組織

納米系統(tǒng)兼容性好 可直接嵌入脂質體/膠束，構建高穩(wěn)定性遞送平臺

PEG鏈增強循環(huán)穩(wěn)定性 降低肝脾清除，延長體內停留時間

合成成熟可定制 可與其他官能基（如NHS、FITC）聯(lián)合修飾

十、注意事項

pH敏感性：Aln在極低pH下有可能水解，避免酸性儲存；

使用濃度控制：高比例Aln可能影響脂質體粒徑與穩(wěn)定性；

儲存方式：凍干條件下穩(wěn)定保存，避免反復凍融；

生物相容性檢測：建議在動物實驗前進行細胞水平毒性評估。

十一、結語

DSPE-PEG2000-Alendronate sodium 是構建骨靶向藥物遞送系統(tǒng)、骨顯影平臺及骨組織工程材料的重要功能單體，憑借其高度生物相容性與骨親和力，廣泛用于骨相關疾病治療、診斷與靶向研究中。在未來醫(yī)學、靶向納米系統(tǒng)開發(fā)中，其將繼續(xù)發(fā)揮重要作用。

西安pg電子官方生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn)，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產(chǎn)品，廣泛應用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力，可根據(jù)客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等）以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系，pg電子官方生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實現(xiàn)從實驗室研究到產(chǎn)業(yè)轉化的各類需求。

廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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