DSPE-PEG2000-PBA

苯硼酸修飾DSPE-PEG2000用于靶向糖基化細(xì)胞的納米載體設(shè)計(jì)

一、產(chǎn)品概述

產(chǎn)品名稱：DSPE-PEG2000-PBA

中文名稱：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-苯硼酸修飾物

英文名稱：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000]-Phenylboronic Acid

分子量：約3200-4000 Da

外觀：白色至淡黃色凍干粉末

溶解性：優(yōu)良的水溶性及極性溶劑溶解性

儲(chǔ)存條件：-20℃避光干燥保存，避免潮濕和高溫

主要用途：用作功能化脂質(zhì)體和納米載體的表面修飾試劑，特別適用于基于苯硼酸與糖類分子特異性結(jié)合的靶向藥物遞送、細(xì)胞識(shí)別及生物傳感。

二、分子結(jié)構(gòu)及特性

DSPE-PEG2000-PBA分子結(jié)構(gòu)主要由三部分組成：

DSPE (1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)

由兩個(gè)飽和的18碳硬脂�；鶚�(gòu)成，具有較強(qiáng)的脂質(zhì)雙層嵌入能力，保證分子能夠穩(wěn)定地結(jié)合在脂質(zhì)體或脂質(zhì)基納米顆粒膜中。

PEG2000 (聚乙二醇，分子量約2000 Da)

長鏈PEG提供優(yōu)良的親水性，能夠顯著降低納米載體的免疫識(shí)別和非特異性吸附，延長體內(nèi)循環(huán)時(shí)間，提升生物相容性和穩(wěn)定性。

苯硼酸 (Phenylboronic Acid, PBA)

PBA是一個(gè)功能性配體，具有與糖類分子（如葡萄糖、唾液酸等）通過可逆的共價(jià)二價(jià)酯鍵特異性結(jié)合的能力，賦予脂質(zhì)載體靶向識(shí)別能力。

三、物理化學(xué)性質(zhì)

性質(zhì) 說明

分子量 約3200–4000 Da

外觀 白色或淺黃色凍干粉末

水溶性 良好，PEG鏈?zhǔn)沟梅肿泳哂H水特性

化學(xué)穩(wěn)定性 在干燥避光條件下穩(wěn)定，水溶液中苯硼酸部分可受pH影響

儲(chǔ)存條件 –20℃避光干燥保存，避免反復(fù)凍融

PEG長度 約2000 Da，約45-50個(gè)乙二醇單元

結(jié)合特異性 苯硼酸與糖類分子（如葡萄糖、唾液酸）形成可逆二價(jià)酯鍵

四、合成工藝簡述

DSPE-PEG2000-PBA的合成主要步驟包括：

母體分子準(zhǔn)備

以DSPE-PEG2000-NH?或DSPE-PEG2000-Maleimide為基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)。

苯硼酸的活化與偶聯(lián)

將苯硼酸類化合物通過合適的活化手段（如使用活性酯、異氰酸酯或醛基化合物）活化。

與DSPE-PEG2000末端的氨基或馬來酰亞胺基團(tuán)進(jìn)行共價(jià)偶聯(lián)，形成穩(wěn)定的酰胺鍵或硫醚鍵。

純化處理

通過透析、凝膠滲透色譜或反相高效液相色譜（RP-HPLC）去除未反應(yīng)的起始物及副產(chǎn)物。

干燥制備為凍干粉末，便于長期儲(chǔ)存。

產(chǎn)品鑒定

采用核磁共振波譜（NMR）、質(zhì)譜（MS）、傅里葉變換紅外光譜（FT-IR）、紫外-可見光譜（UV-Vis）及元素分析確認(rèn)結(jié)構(gòu)和純度。

五、主要應(yīng)用領(lǐng)域

1. 靶向藥物遞送系統(tǒng)

利用苯硼酸與細(xì)胞表面糖類（如過表達(dá)的唾液酸和葡萄糖殘基）結(jié)合的特異性，DSPE-PEG2000-PBA被廣泛用于脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、脂質(zhì)體表面修飾，提升藥物載體的靶向識(shí)別和內(nèi)吞效率，尤其在腫瘤細(xì)胞和炎癥細(xì)胞靶向遞送中表現(xiàn)突出。

2. 生物傳感器開發(fā)

苯硼酸的糖類結(jié)合能力使其在糖傳感、生物標(biāo)志物檢測(cè)方面具有潛力。DSPE-PEG2000-PBA可用于構(gòu)建脂質(zhì)雙層膜基底的傳感平臺(tái)，實(shí)現(xiàn)對(duì)葡萄糖等生物分子的高靈敏度檢測(cè)。

3. 生物醫(yī)用材料表面修飾

通過將PBA功能引入脂質(zhì)及聚合物載體表面，可以調(diào)節(jié)材料的細(xì)胞黏附性、識(shí)別性，應(yīng)用于組織工程、細(xì)胞捕獲和生物兼容材料設(shè)計(jì)。

4. 智能藥物釋放系統(tǒng)

基于PBA與糖類的可逆結(jié)合特性，能夠設(shè)計(jì)響應(yīng)性載體，在特定糖濃度或pH條件下實(shí)現(xiàn)藥物釋放的控制，提升治療效果和安全性。

六、使用建議與注意事項(xiàng)

溶解建議

建議將產(chǎn)品溶解于純凈水、PBS或適宜的緩沖溶液中，避免高鹽或極端pH導(dǎo)致苯硼酸活性降低。

儲(chǔ)存條件

產(chǎn)品應(yīng)密封保存于-20℃避光干燥環(huán)境，避免長期暴露在空氣中導(dǎo)致苯硼酸基團(tuán)氧化或水解。

配制注意

配制溶液時(shí)避免反復(fù)凍融，保持pH 7.0-8.0為佳活性范圍。

反應(yīng)兼容性

在偶聯(lián)反應(yīng)和脂質(zhì)體制備過程中，避免強(qiáng)酸、強(qiáng)堿及強(qiáng)氧化劑破壞PBA結(jié)構(gòu)。

劑量控制

一般用作脂質(zhì)體表面修飾時(shí)，推薦摻入量為1-5 mol%，具體根據(jù)實(shí)驗(yàn)需求調(diào)節(jié)。

七、性能優(yōu)勢(shì)

優(yōu)勢(shì)類別 詳細(xì)說明

高效靶向識(shí)別 苯硼酸特異性識(shí)別糖類分子，提升細(xì)胞靶向和結(jié)合效率

優(yōu)良的水溶性與穩(wěn)定性 PEG鏈提高親水性，防止非特異性吸附，增強(qiáng)體內(nèi)穩(wěn)定性

易于膜嵌入 DSPE部分保證穩(wěn)定插入脂質(zhì)雙層，不影響載體結(jié)構(gòu)

化學(xué)修飾多樣性 PBA端可進(jìn)一步功能化，適用于多種生物應(yīng)用

兼容多種脂質(zhì)體系 適用于脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒及混合納米顆粒的表面修飾

八、典型實(shí)驗(yàn)參數(shù)

組分 推薦摩爾比例 (mol%)

硬脂酰磷脂酰膽堿 (HSPC) 55%

膽固醇 35%

DSPE-PEG2000 5–7%

DSPE-PEG2000-PBA 1–5%

配制建議

脂質(zhì)體制備中，先將所有脂質(zhì)溶于有機(jī)溶劑中混合均勻，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)制備薄膜，水化后形成納米顆粒。

表面修飾PBA部分實(shí)現(xiàn)糖類識(shí)別，可結(jié)合糖類分子進(jìn)行靶向驗(yàn)證。

九、應(yīng)用案例參考

Zhao et al., Biomaterials, 2018

通過DSPE-PEG2000-PBA修飾脂質(zhì)體，實(shí)現(xiàn)腫瘤細(xì)胞表面唾液酸靶向遞送，有效提升藥物積累及細(xì)胞攝取。

Liang et al., ACS Applied Materials & Interfaces, 2019

構(gòu)建PBA功能化脂質(zhì)納米顆粒，實(shí)現(xiàn)基于葡萄糖濃度響應(yīng)的智能藥物釋放系統(tǒng)，顯著提高治療選擇性。

Wang et al., Biosensors and Bioelectronics, 2020

結(jié)合PBA特異結(jié)合性能開發(fā)葡萄糖傳感器，實(shí)現(xiàn)高靈敏度和選擇性生物檢測(cè)。

十、總結(jié)

DSPE-PEG2000-PBA是一款結(jié)合了脂質(zhì)雙層穩(wěn)定插入能力、PEG親水保護(hù)及苯硼酸糖類識(shí)別特性的功能化脂質(zhì)分子。該產(chǎn)品憑借苯硼酸的獨(dú)特結(jié)合能力，廣泛應(yīng)用于靶向藥物遞送、生物傳感器設(shè)計(jì)及智能釋放系統(tǒng)構(gòu)建等領(lǐng)域。其良好的化學(xué)穩(wěn)定性和生物相容性，使其成為現(xiàn)代納米醫(yī)學(xué)和治療研究的重要工具。

西安pg電子官方生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn)，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團(tuán)PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力，可根據(jù)客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團(tuán)（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等）以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進(jìn)的合成平臺(tái)與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系，pg電子官方生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實(shí)現(xiàn)從實(shí)驗(yàn)室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。

廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

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