文獻(xiàn)：Prolongation of Liposome Circulation Time by Various Derivatives of Polyethyleneglycols

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作者：Tsutomu，YUDA，Kazuo，MARUYAMA，Motoharu，IWATSURU

關(guān)鍵詞：liposome long-circulating liposome polyethyleneglycol

DOI：10.1248/bpb.19.1347

摘要：

聚乙二醇（PEG）的新型脂質(zhì)衍生物已經(jīng)合成并測試了其使脂質(zhì)體逃避網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)（RES）攝取并延長脂質(zhì)體在小鼠體內(nèi)循環(huán)時(shí)間的能力。

脂質(zhì)體由含有6mol%各種PEG衍生物的二硬脂酰磷脂酰膽堿（DSPC）和膽固醇（CH）（1:1，m/m）制備。PEG的CH衍生物（CH-PEG）在延長脂質(zhì)體循環(huán)時(shí)間方面的活性與PEG的平均分子量成正比，即4800>2600>1700>800。α-甲氧基-ω-（1,2-二十八烯酰氧基甘油）聚氧乙烯（DO-PEG）1000和α-甲�；�-ω-。

在PEG末端具有官能團(tuán)的PEG衍生物，如二硬脂酰磷脂酰-N-（3-羧基丙酰聚氧乙烯琥珀酰）乙醇胺（DSPE-PEG-COOH）和α-（二棕櫚酰磷脂酰）-ω-羥基聚氧乙烯（DPP-PEG-OH），有效延長了脂質(zhì)體的循環(huán)時(shí)間。PEG衍生物的摻入即使在用血清處理后也不會(huì)改變膜流動(dòng)性。

此外，將PEG衍生物摻入脂質(zhì)體在體外降低了小鼠巨噬細(xì)胞樣細(xì)胞系J774細(xì)胞的攝取。新合成的PEG衍生物似乎可以防止或減少脂質(zhì)體與血清蛋白和巨噬細(xì)胞的相互作用，從而提高穩(wěn)定性并延長循環(huán)時(shí)間。

DSPE-PEG-COOH在脂質(zhì)體中的具體應(yīng)用

制備“隱形”脂質(zhì)體（Stealth Liposomes）

通過在脂質(zhì)體膜中摻入一定比例的DSPE-PEG-COOH，可以在脂質(zhì)體表面形成PEG屏障，使脂質(zhì)體具備“隱形”功能，減少免疫系統(tǒng)識(shí)別，延長血液循環(huán)時(shí)間。

這種“隱形”脂質(zhì)體被廣泛用于抗腫瘤藥物遞送，顯著改善藥物的體內(nèi)穩(wěn)定性和靶向性。

靶向修飾及多功能化

利用羧酸基團(tuán)的活性，脂質(zhì)體表面可以進(jìn)一步偶聯(lián)多種靶向配體，如單克隆抗體、受體配體、多肽等，實(shí)現(xiàn)主動(dòng)靶向治療。

這使脂質(zhì)體不僅具備長循環(huán)特性，還能增強(qiáng)對腫瘤、炎癥部位或特定細(xì)胞的選擇性。

改善藥物載體的穩(wěn)定性與釋放性能

PEG鏈的存在減少脂質(zhì)體在體內(nèi)的非特異性吸附和聚集，提升載藥穩(wěn)定性。

PEG相關(guān)產(chǎn)品：

DSPE-PEG-acid

DSPE-PEG4-acid

DSPE-PEG-Ald

DSPE-PEG-Amine，1069-79-0

DSPE-PEG-azide

DSPE-PEG5-azide

DSPE-PEG-Biotin

DSPE-PEG-Boronate

DSPE-PEG-CH2COOH

DSPE-PEG-COOH

DSPE-PEG-Cy3

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