文獻(xiàn)：Preparation and Evaluation of Shannaphthol Targeted Liposomes

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作者：劉祖浩，雷玉杰，宋浩穎，常聰

摘要：

目的 

制備山萘酚靶向脂質(zhì)體(cRGD-LP-KAE)并考察初步穩(wěn)定性.方法 以L-α-磷脂酰膽堿(PC),膽固醇(CHO),二硬脂�；�磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-環(huán)精氨酰甘氨酰天冬氨酸(DSPE-PEG-cRGD),山萘酚(KAE)為材料

方法

采用薄膜分散法結(jié)合微孔濾膜法制備cRGD-LP-KAE;以粒徑,包封率等指標(biāo)篩選膽脂比,藥脂比,聚脂比與凍干保護(hù)劑,確定脂質(zhì)體的最優(yōu)處方工藝;用透射電鏡觀察脂質(zhì)體形貌,粒度電位儀檢測脂質(zhì)體粒徑及其分布,zeta電位,紫外分光光度法檢測脂質(zhì)體載藥量與包封率;以脂質(zhì)體復(fù)溶后粒徑,包封率的變化為指標(biāo)考察初步穩(wěn)定性.

結(jié)果 

處方工藝是CHO,KAE,DSPE-PEG-cRGD和PC的摩爾比為15 ︰ 6 ︰ 4 ︰ 120,蔗糖作為凍干保護(hù)劑,其與PC的質(zhì)量比是4 ︰ 1.根據(jù)該處方工藝制備的脂質(zhì)體呈類球形結(jié)構(gòu),粒徑和zeta電位分別是(148.60±0.20)nm和(-21.97±0.15)mV,包封率和載藥量分別是(98.97±0.27)%和(1.12±0.06)%,在低溫存儲15天時粒徑增加2.76%,包封率降低2.71%.結(jié)論cRGD-LP-KAE粒徑小且分布均勻,包封率高,在低溫存儲時穩(wěn)定性良好.

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