文獻：Liver-Targeted Combination Therapy Basing on Glycyrrhizic Acid-Modified DSPE-PEG-PEI Nanoparticles for Co-delivery of Doxorubicin and Bcl-2 siRNA

文獻鏈接：https://www.frontiersin.org/journals/pharmacology/articles/10.3389/fphar.2019.00004/full

DSPE-PEG-PEI共軛物的合成

雙官能DSPE-PEG-NHS用于在弱堿性pH下通過伯胺反應性NHS酯部分與PEI偶聯(lián)，從而避免了馬來酰亞胺基團與PEI胺官能團的偶聯(lián)和交聯(lián)，這在較高pH值（pH>8）下發(fā)生。通過1H NMR驗證了DSPE-PEG-NHS、PEI和所得DSPE-PEG-PEI共聚物的結(jié)構。PEG（3.6ppm，-CH2O-）、DSPE（1.0-1.5ppm，-CH2-）和PEI（2.5-3.0ppm，CH2-N）的峰已被確認。D2O中DSPE-PEG-PEI的1H NMR光譜在2.5-3.0 ppm（PEI峰）、3.6 ppm（PEG峰）和1.0-1.5 ppm（DSPE峰）處顯示出特征峰，表明PEI已成功引入DSPE-PEG-NHS分子。

載藥納米粒的制備及其理化特性

阿霉素和Bcl-2 siRNA分別負載在DPP或GH/DPP共聚物中，分別命名為siRNA/DOX/DPP和siRNA/DOX/GH-DPP。表1顯示了負載DOX的納米顆粒的表征。siRNA/DOX/GH-DMP的平均粒徑大于siRNA/DOX/DPP，而siRNA/DOX/GH-DMPP的ζ電位較低。結(jié)果是由于GA-HA共軛物的覆蓋，導致粒徑更大，ζ電位更低。通過紫外分光光度計測量siRNA/DOX/GH-DMP納米顆粒中DOX的LE和EE。當DOX與DPP的進料比為10%時，DOX的EE和LE分別為86.1%和8.02%。為了獲得DOX和siRNA的共遞送系統(tǒng)，將不同質(zhì)量比的DOX/DPP和siRNA混合，并通過凝膠阻滯試驗進行測試。圖3A顯示，游離DNA的比例在100:16時消失，這表明當DPP與siRNA的質(zhì)量比超過100:16后，DOX/DPP可以有效地濃縮DNA。siRNA/DOX/DPP和siRNA/DOX/GH-DPP納米顆粒分離良好，尺寸分布相當窄（圖3B、C）。如圖3D、E所示，共遞送系統(tǒng)呈球形。穩(wěn)定性研究表明，在生理條件下，載藥GH-DPP納米顆粒比載藥DPP納米顆粒更穩(wěn)定。

西安pg電子官方生物可提供以下產(chǎn)品：

DSPE-PEG-SG

DSPE-PEG-SH

DSPE-PEG-Silane

DSPE-PEG-SP2-AA

DSPE-PEG-SS

DSPE-PEG-TCO

DSPE-PEG-Tetrazine

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