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          活性酯PEG葉酸;NHS-PEG-FA的反應(yīng)條件優(yōu)化
          發(fā)布時間:2025-06-20     作者:wyh   分享到:

          產(chǎn)品名稱:活性酯PEG葉酸;NHS-PEG-FA的反應(yīng)條件優(yōu)化

          一、化學(xué)結(jié)構(gòu)與命名

          NHS-PEG-FA 是一種靶向功能化的聚乙二醇(PEG)衍生物,其結(jié)構(gòu)由三部分組成:

          NHS 活性酯(N-羥基琥珀酰亞胺酯):一端為 NHS 酯基團(tuán)(-CO-NHS),可與伯胺(-NH?)高效反應(yīng),形成穩(wěn)定的酰胺鍵。

          PEG鏈:提供親水性、生物相容性和空間位阻效應(yīng),分子量可定制(如 2k、5k、10k 等)。

          葉酸(FA,F(xiàn)olic Acid):另一端為葉酸分子,可特異性結(jié)合葉酸受體(FR),廣泛用于腫瘤靶向遞送。

          分子式與分子量

          通用分子式:NHS-CO-(CH?CH?O)?-FA(n 對應(yīng) PEG 鏈長度)。

          常見規(guī)格:NHS-PEG2000-FA(PEG 分子量 2k)、NHS-PEG5000-FA(PEG 分子量 5k)。

          二、使用注意事項

          反應(yīng)條件優(yōu)化

          NHS 酯與伯胺反應(yīng):

          最佳 pH:7-8,溫度 25-37℃,時間 1-4 小時。

          需在無胺緩沖液中進(jìn)行(如 PBS),避免競爭性反應(yīng)。

          葉酸靶向性:

          需確保目標(biāo)細(xì)胞高表達(dá)葉酸受體(FR),否則靶向效果可能不佳。

          可通過競爭性實驗(如添加游離葉酸)驗證靶向特異性。

          儲存條件

          通常需 -20℃ 冷凍保存,避光防潮。

          開封后建議分裝,避免反復(fù)凍融導(dǎo)致 PEG 鏈降解或 NHS 酯水解。

          純化與表征

          反應(yīng)后需通過透析、超濾或凝膠過濾去除未反應(yīng)的 NHS-PEG-FA。

          可通過 NMR、HPLC 或 MALDI-TOF 驗證偶聯(lián)效率。

          葉酸靶向性可通過流式細(xì)胞術(shù)或共聚焦顯微鏡驗證。

          穩(wěn)定性

          NHS 酯對水敏感,長期儲存可能導(dǎo)致水解,建議現(xiàn)用現(xiàn)配或低溫保存。

          葉酸在光照或高溫條件下可能降解,需避光保存。

          溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實驗!wyh

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