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          DSPE-SS-MPEG2000,磷脂-雙硫鍵-甲氧基聚乙二醇賦能智能響應(yīng)型脂質(zhì)體設(shè)計
          發(fā)布時間:2025-06-20     作者:ssl   分享到:

          DSPE-SS-MPEG2000

          DSPE-SS-MPEG2000,賦能智能響應(yīng)型脂質(zhì)體設(shè)計

          一、產(chǎn)品簡介

          產(chǎn)品名稱:DSPE-SS-MPEG2000

          中文名稱:含二硫鍵可還原型甲氧基聚乙二醇修飾二硬脂酰磷脂酰乙醇胺

          英文名稱:1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000] disulfide methoxy

          分子量:約3000-3500 Da(根據(jù)PEG鏈長略有差異)

          外觀:白色至淺黃色粉末

          儲存條件:-20℃避光干燥保存

          類別:功能化磷脂-聚乙二醇共聚物,含還原敏感二硫鍵連接段

          簡介:DSPE-SS-MPEG2000是一種含有還原敏感二硫鍵的PEG-磷脂共聚物,由二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)通過二硫鍵(-SS-)與分子量約2000 Da的甲氧基聚乙二醇(MPEG2000)連接組成。該結(jié)構(gòu)兼具脂質(zhì)體膜穩(wěn)定性和PEG的水溶性及生物惰性,同時二硫鍵能在細胞還原環(huán)境中斷裂,實現(xiàn)智能釋放功能。廣泛應(yīng)用于脂質(zhì)納米顆粒的表面修飾、藥物遞送系統(tǒng)及智能納米材料設(shè)計。


          二、分子結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)

          1. 分子結(jié)構(gòu)

          DSPE-SS-MPEG2000的分子結(jié)構(gòu)由以下部分組成:

          DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺):含兩個飽和硬脂酸鏈(C18:0),確保脂質(zhì)的膜結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性和較高的熔點。

          二硫鍵(-SS-):作為DSPE與PEG鏈之間的連接橋梁,賦予分子還原敏感性。

          PEG2000(聚乙二醇,分子量約2000 Da):甲氧基封端PEG鏈,提供親水性和抗免疫識別能力,提高脂質(zhì)體或納米顆粒的循環(huán)穩(wěn)定性。

          2. 物理化學(xué)性質(zhì)

          性質(zhì) 說明

          分子量 約3200 Da(視PEG長度略有浮動)

          外觀 白色至淺黃色粉末

          熔點 ~60-70℃(受DSPE硬脂鏈影響較高)

          溶解性 易溶于氯仿、甲醇、乙醇等有機溶劑,微溶于水

          電荷 中性

          穩(wěn)定性 在無還原劑條件下結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,儲存于低溫避光干燥環(huán)境

          功能活性 二硫鍵可被還原劑(如谷胱甘肽GSH)斷裂,釋放PEG部分

          DSPE-SS-MPEG2000,磷脂-雙硫鍵-甲氧基聚乙二醇 

          三、合成工藝簡述

          DSPE-SS-MPEG2000的合成通常采用以下步驟:

          活性中間體制備

          將MPEG2000通過含有活性巰基或活性二硫鍵的中間體進行化學(xué)修飾,形成帶二硫鍵的PEG活性分子。

          連接DSPE

          活性PEG中間體與DSPE上的氨基端或羥基端通過酰胺鍵或酯鍵連接,形成DSPE-SS-MPEG2000共聚物。

          反應(yīng)條件

          反應(yīng)多在無水條件下進行,溶劑常用氯仿、DMF等,反應(yīng)溫和以保護二硫鍵結(jié)構(gòu)。

          純化

          通過硅膠柱層析、透析或超濾去除未反應(yīng)的起始物和副產(chǎn)物。

          結(jié)構(gòu)確認

          采用核磁共振(NMR)、質(zhì)譜(MS)、凝膠滲透色譜(GPC)及紅外光譜(FTIR)驗證結(jié)構(gòu)及純度。


          四、主要應(yīng)用領(lǐng)域

          1. 靶向脂質(zhì)體和納米顆粒修飾

          DSPE-SS-MPEG2000常用于脂質(zhì)體、納米顆粒、脂質(zhì)納米乳的表面PEG修飾,增強顆粒的血液循環(huán)穩(wěn)定性,減少被單核巨噬細胞系統(tǒng)(MPS)清除,提高生物利用度。

          2. 還原響應(yīng)型智能藥物釋放

          二硫鍵在細胞內(nèi)還原環(huán)境(如高濃度谷胱甘肽)下斷裂,促使PEG脫落,暴露納米顆粒表面,增強細胞攝取和藥物釋放,實現(xiàn)靶向和控釋。

          3. 制備智能功能納米載體

          通過DSPE-SS-MPEG2000,可設(shè)計環(huán)境響應(yīng)型脂質(zhì)納米載體,應(yīng)用于腫瘤靶向藥物遞送、基因治療、疫苗載體及診斷成像。

          4. 生物相容性與免疫逃逸

          PEG鏈的存在可有效減少蛋白質(zhì)吸附和免疫識別,提高脂質(zhì)體體內(nèi)穩(wěn)定性及循環(huán)時間。

          5. 聯(lián)合功能分子修飾

          DSPE-SS-MPEG2000可與其他功能性脂質(zhì)(如靶向肽脂質(zhì)、熒光標記脂質(zhì))共混使用,構(gòu)建多功能納米系統(tǒng)。


          五、使用方法

          1. 溶解與儲備

          產(chǎn)品一般溶解于氯仿、甲醇或DMSO等有機溶劑。

          儲存于-20℃,避光干燥條件,避免潮濕和還原劑接觸。

          2. 脂質(zhì)體或納米粒制備

          與其他脂質(zhì)按設(shè)計比例共混,采用薄膜水化法、膜擠出法、超聲法制備脂質(zhì)體或納米粒。

          PEG鏈會自發(fā)伸展形成水合層,提高納米顆粒的穩(wěn)定性。

          3. 還原響應(yīng)功能利用

          在體外實驗中,可利用谷胱甘肽(GSH)或還原性環(huán)境觸發(fā)二硫鍵斷裂,測試PEG脫落及納米顆粒功能變化。

          還原性斷裂時間及效率可通過實驗條件調(diào)控。

          4. 儲存與操作注意

          避免強還原劑及長時間高溫。

          使用時盡量縮短溶液暴露空氣的時間,保持產(chǎn)品活性。


          六、注意事項

          避免強還原劑接觸

          產(chǎn)品中的二硫鍵結(jié)構(gòu)易被還原劑如DTT、β-巰基乙醇破壞,使用及儲存過程中應(yīng)避免。

          溶劑純度要求高

          需使用高純度、無水有機溶劑溶解和儲存。

          光敏性保護

          避免陽光直射及強光環(huán)境,防止降解。

          使用溫度控制

          避免高溫導(dǎo)致產(chǎn)品失活或結(jié)構(gòu)破壞。

          純度檢測

          建議使用前確認純度和活性,確保實驗穩(wěn)定性。


          七、產(chǎn)品優(yōu)勢

          優(yōu)勢點 說明

          還原響應(yīng)性 二硫鍵可在生理還原環(huán)境下斷裂,實現(xiàn)PEG的智能脫落和靶向釋放

          PEG保護效應(yīng) PEG鏈有效阻止蛋白質(zhì)吸附和免疫識別,提高納米粒體在血液中的穩(wěn)定性

          脂質(zhì)膜穩(wěn)定性強 DSPE的飽和硬脂酸鏈保證脂質(zhì)膜高穩(wěn)定性和高熔點,適合體內(nèi)應(yīng)用

          多功能設(shè)計潛力 可與其他脂質(zhì)共混,實現(xiàn)多功能載體設(shè)計和靶向修飾

          合成工藝成熟 產(chǎn)品純度高,結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,易于大規(guī)模制備和應(yīng)用

          溫和偶聯(lián)條件 化學(xué)偶聯(lián)及脂質(zhì)膜制備條件溫和,保護敏感生物分子功能


          八、典型應(yīng)用案例

          腫瘤靶向藥物遞送系統(tǒng)

          利用DSPE-SS-MPEG2000構(gòu)建的還原響應(yīng)脂質(zhì)體,實現(xiàn)腫瘤部位的PEG脫落,增強細胞攝取和藥物釋放,提高治療效果。

          基因遞送載體

          結(jié)合陽離子脂質(zhì)或聚合物,構(gòu)建具有PEG保護和還原脫落功能的基因載體,提升基因轉(zhuǎn)染效率。

          疫苗遞送系統(tǒng)

          改善納米疫苗的循環(huán)穩(wěn)定性及免疫原性,實現(xiàn)智能抗原釋放。

          靶向診斷成像

          利用PEG脫落調(diào)控靶向配體暴露,提高納米造影劑的靶向聚集和信號強度。


          九、總結(jié)

          DSPE-SS-MPEG2000是一種集脂質(zhì)膜穩(wěn)定性、PEG保護功能和還原響應(yīng)智能釋放于一體的功能性磷脂聚乙二醇共聚物。通過引入二硫鍵連接結(jié)構(gòu),實現(xiàn)了環(huán)境響應(yīng)型智能載體的設(shè)計理念,極大提升了納米藥物載體的靶向和控釋能力。其良好的化學(xué)穩(wěn)定性和生物相容性使其成為納米醫(yī)學(xué)、靶向治療、基因遞送和智能材料等領(lǐng)域的關(guān)鍵材料。

          合理使用DSPE-SS-MPEG2000,結(jié)合合適的制備工藝和功能分子修飾,可推動納米技術(shù)在生物醫(yī)藥領(lǐng)域的創(chuàng)新發(fā)展,助力科研人員實現(xiàn)更高效、更安全的納米藥物設(shè)計。

          西安pg電子官方生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn),提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力,可根據(jù)客戶需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能團(如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等)以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進的合成平臺與嚴格的質(zhì)量控制體系,pg電子官方生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案,支持客戶實現(xiàn)從實驗室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。

          廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

          用途:科研

          狀態(tài):固體/粉末/溶液

          產(chǎn)地:西安

          溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!

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