馬來酰亞胺修飾替莫唑胺,Mal-TMZ,替莫唑胺-馬來酰亞胺的定義與特點(diǎn)
替莫唑胺-馬來酰亞胺(Mal-TMZ)是指將藥物替莫唑胺(Temozolomide,TMZ)通過化學(xué)修飾引入馬來酰亞胺官能團(tuán)的衍生物。馬來酰亞胺是一種高度反應(yīng)性的親電基團(tuán),常用于與含巰基的生物分子或納米載體共價(jià)連接,從而實(shí)現(xiàn)藥物的靶向遞送和控釋。
產(chǎn)品名稱:馬來酰亞胺修飾替莫唑胺,Mal-TMZ
純度:95%+
性狀:基于不同的分子量,呈白色 / 類白色固體,或液體。
溶劑:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常規(guī)有機(jī)溶劑。
儲(chǔ)藏條件:-20°C干燥避光保存
包裝規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
定義與特點(diǎn):
定義
Mal-TMZ是通過在替莫唑胺分子上引入馬來酰亞胺基團(tuán),形成可與巰基反應(yīng)的活性藥物載體,便于與蛋白質(zhì)、多肽或納米材料表面的巰基結(jié)合,實(shí)現(xiàn)穩(wěn)定偶聯(lián)。
反應(yīng)活性強(qiáng)
馬來酰亞胺基團(tuán)在溫和條件下迅速與硫醇基團(tuán)反應(yīng),生成穩(wěn)定的硫醚鍵,偶聯(lián)效率高且特異性強(qiáng),有利于藥物定位和釋放控制。
靶向能力提升
通過Mal基團(tuán)偶聯(lián)特異性配體或抗體,Mal-TMZ可實(shí)現(xiàn)對腫瘤細(xì)胞的靶向遞送,降低全身,提升效果。
藥物穩(wěn)定性
馬來酰亞胺的引入不會(huì)改變替莫唑胺的化學(xué)穩(wěn)定性,偶聯(lián)物在體內(nèi)環(huán)境中表現(xiàn)出良好的耐受性和控釋性能。
應(yīng)用靈活性
Mal-TMZ既可作為單一藥物,也可結(jié)合納米載體系統(tǒng),實(shí)現(xiàn)多功能藥物遞送平臺,適合腫瘤和聯(lián)合用藥策略。
制備簡便
合成路線相對簡單,常采用馬來酰亞胺活性酯與替莫唑胺含有活性位點(diǎn)的基團(tuán)反應(yīng),反應(yīng)條件溫和,便于規(guī);a(chǎn)。
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