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          基于DSPE-PEG-anisamide修飾的靶向LPH納米顆粒在siRNA遞送中的應用研究
          發(fā)布時間:2025-06-24     作者:zyl   分享到:

          文獻:An efficient and low immunostimulatory nanoparticle formulation for systemic siRNA delivery to the tumor

          文獻鏈接:https://xueshu.baidu.com/usercenter/paper/show?paperid=1386b5c2041cf43d5a7c6aad8e54312a&site=xueshu_se

          作者:S Chono,SD Li,CC Conwell,L Huang

          摘要:

          我們已經開發(fā)了一種納米顆粒制劑[脂質體-魚精蛋白-透明質酸納米顆粒(LPH-NP)],用于將siRNA全身性地遞送到腫瘤中。 LPH-NP是通過自組裝過程制備的。

          將魚精蛋白和siRNA與透明質酸的混合物混合以制備帶負電荷的復合物。然后,添加陽離子脂質體以通過電荷-電荷相互作用用脂質包被復合物以制備LPH-NP。通過插入后方法,用DSPE-PEG或DSPE-PEG-茴香酰胺進一步修飾LPH-NP。

          茴香胺是B16F10黑色素瘤細胞中過度表達的sigma受體的靶向配體。該制劑的粒徑,ζ電勢和siRNA包封效率分別約為115 nm,+ 25 mV和90%。螢光素酶siRNA用于評估B16F10細胞中的基因沉默活性,該細胞已被螢光素酶基因穩(wěn)定轉導。單次靜脈內注射后,靶向的LPH-NP(配體聚乙二醇化)使肺轉移B16F10腫瘤中80%的熒光素酶活性沉默。

          注射(0.15 mg siRNA / kg)。靶向的LPH-NP在寬劑量范圍(0.15-1.2 mg siRNA / kg)中也顯示出很小的免疫毒性,而先前發(fā)表的LPD-NP(脂質體-魚精蛋白-DNA納米顆粒)制劑的治療范圍非常狹窄( 0.15-0.45 mg / kg)。

          DSPE-PEG-anisamide

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