以DSPE-PEI為組分制備的靶向陽(yáng)離子脂質(zhì)體

鏈接：https://link.springer.com/article/10.1186/1556-276X-9-209

作者：韓熙東，邊永善，帽子·尼姆·杰恩，申秉哲

脂質(zhì)體的制備

采用硫酸銨梯度遠(yuǎn)程裝載法制備載 DOX 的陽(yáng)離子脂質(zhì)體  。所制備的對(duì)照 (DSPE) 和 DSPE-PEI 脂質(zhì)體的脂質(zhì)組成分別為 HSPC/CHOL（4 mg 脂質(zhì)）和 HSPC/CHOL/DSPE-PEI（基于 HSPC/CHOL 配方，DSPE-PEI 分別為 0.1 mg、0.4 mg、0.7 mg 和 1 mg）。將脂質(zhì)溶解在氯仿中，在旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀（瑞士 Buchi Rotavapor R-200）上薄膜干燥，最后懸浮在 250 mM 硫酸銨溶液中。使用擠出機(jī)（加拿大本拿比，Northern Lipids Inc.）將脂質(zhì)體溶液通過(guò)聚碳酸酯過(guò)濾器（孔徑 100 nm，Whatman，美國(guó)新澤西州皮斯卡塔韋）擠出。使用纖維素透析管（MWCO 3500，Viskase Co.，達(dá)里恩，美國(guó)）在4°C下透析48小時(shí)以去除游離硫酸銨。將脂質(zhì)體溶液與2 mg/ml阿霉素溶液混合，在60°C下孵育2小時(shí)，然后透析混合物以促進(jìn)游離阿霉素的去除。將載阿霉素的脂質(zhì)體儲(chǔ)存在4°C直至使用。此外，除了載阿霉素的脂質(zhì)體外，還制備了載鈣黃綠素的脂質(zhì)體，以評(píng)估其在荷瘤小鼠中的定位。采用pH梯度法將鈣黃綠素作為模型藥物負(fù)載于脂質(zhì)體中，制備了具有上述組成的載鈣黃綠素脂質(zhì)體。

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