文獻(xiàn)：Inhalable PLGA microspheres: Tunable lung retention and systemic exposure via polyethylene glycol modification

文獻(xiàn)鏈接：https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1742706121000222

作者：Jiaqi Li a, Huangliang Zheng a, En-Yu Xu b, Michael Moehwald c, Linc Chen d, Xin Zhang a, Shirui Mao a

為了研究使用PEG修飾的微球繞過(guò)這兩種屏障的可行性，我們制備了一系列聚乙二醇二硬脂酰甘油磷酸乙醇胺（PEG-DSPE）修飾的聚乳酸-共-乙交酯（PLGA）微球，其具有特定的PEG分子量（0.75、2、5和10 kDa）和PEG-DSPE/PLGA摩爾比（0.25:1和1:1）。

體外評(píng)估藥物釋放、粘液滲透和巨噬細(xì)胞攝取，并研究微球在大鼠體內(nèi)的相應(yīng)活性。研究發(fā)現(xiàn)，與PEG2000-DSPE/PLGA 0.25:1組相比，PEG2000-DSTE/PLGA 1:1組在體外顯示出增強(qiáng)的粘液滲透性和減少的巨噬細(xì)胞攝取。

在高PEG摩爾比下，與對(duì)照組相比，只有基于PEG 2000的組在體內(nèi)顯示出顯著延長(zhǎng)的肺滯留。PEG2000-DSPE/PLGA 1:1組的全身暴露量顯著低于PEG2000-DSTE/PLGA 0.25:1組（AUC降低39%）。

聚乳酸-共-乙醇酸（PLGA）微球作為一種成熟的生物降解載體，因其優(yōu)異的生物相容性和可調(diào)控的物理化學(xué)性質(zhì)，廣泛應(yīng)用于各種藥物遞送系統(tǒng)中。為了改善其表面特性及生物相容性，聚乙二醇（PEG）修飾成為一種常用策略。PEG-二硬脂�；�甘油磷脂酰乙醇胺（PEG-DSPE）作為一種功能性脂質(zhì)，能夠有效地賦予PLGA微球表面親水性和穩(wěn)定性，提升其分散性和循環(huán)性能。

PEG的分子量對(duì)微球的性能有著顯著影響，較短鏈的PEG可能無(wú)法充分覆蓋微球表面，而過(guò)長(zhǎng)的PEG鏈則可能引起微球的聚集或影響其物理穩(wěn)定性。因此，系統(tǒng)比較不同PEG分子量修飾的PEG-DSPE/PLGA微球的物理性質(zhì)，對(duì)于優(yōu)化微球設(shè)計(jì)具有重要意義。

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