DSPE-PEG2K-Gln:靶向高Gln攝取腫瘤細(xì)胞的磷脂衍生物
DSPE-PEG2000-Gln 產(chǎn)品信息介紹
一、基本信息
產(chǎn)品名稱:DSPE-PEG2000-Gln
中文名稱:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-谷氨酰胺
英文名稱:1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[polyethylene glycol-2000]-glutamine
別稱簡寫:DSPE-PEG-Gln,DSPE-PEG2000-Gln
分子量:約3200 Da
結(jié)構(gòu)組成:DSPE(疏水錨定尾) + PEG2000(親水臂) + Gln(谷氨酰胺末端)
外觀性狀:白色或類白色蠟狀固體
溶解性:溶于DMSO、DMF、乙醇、熱水等
純度:≥95%(HPLC或NMR)
儲存條件:–20°C 干燥避光密封
穩(wěn)定性:干燥狀態(tài)下穩(wěn)定12個月以上
二、結(jié)構(gòu)功能解析
1. DSPE:穩(wěn)定嵌膜脂質(zhì)尾部
雙C18飽和脂肪酸結(jié)構(gòu),易插入脂質(zhì)體或脂質(zhì)納米顆粒(LNP)雙層膜
提供良好的疏水錨定作用,保證材料穩(wěn)定組裝在膜系統(tǒng)中
2. PEG2000:親水保護(hù)鏈段
分子量2000的聚乙二醇(PEG)提升水溶性、血液循環(huán)時間
增強(qiáng)系統(tǒng)的穩(wěn)定性與隱蔽性,減少非特異性蛋白吸附
連接末端Gln,提供足夠伸展空間,確保功能基暴露與活性保持
3. Gln(谷氨酰胺)頭基
Gln是極性中性氨基酸,含有側(cè)鏈酰胺(–CONH?)結(jié)構(gòu)
主鏈含有α-氨基(–NH?)和α-羧基(–COOH),可參與偶聯(lián)反應(yīng)
生物相容性強(qiáng),是代謝活躍組織(如腫瘤細(xì)胞)常消耗的營養(yǎng)物質(zhì)
三、功能特性與潛在用途
1. 作為營養(yǎng)靶向單元
Gln在許多腫瘤細(xì)胞中作為主要能量與氮源
表達(dá)高水平Gln轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(如ASCT2, SNAT1/2)
DSPE-PEG-Gln可用于谷氨酰胺轉(zhuǎn)運(yùn)體靶向藥物遞送,實現(xiàn)腫瘤細(xì)胞選擇性攝取
2. 偶聯(lián)平臺化基團(tuán)
Gln含有多個可反應(yīng)基團(tuán):α-氨基、α-羧基、側(cè)鏈酰胺基
可用于連接小分子藥物、探針、熒光基團(tuán)、多肽、核酸等
適用于酰胺化、酯化、NHS酯或點擊化學(xué)修飾反應(yīng)
3. 增強(qiáng)系統(tǒng)生物相容性
Gln作為天然氨基酸,親水性與生物安全性優(yōu)越
用于脂質(zhì)體、LNP、水凝膠等系統(tǒng),可降低免疫識別,提高體內(nèi)穩(wěn)定性
4. 構(gòu)建微環(huán)境響應(yīng)系統(tǒng)
Gln側(cè)鏈酰胺基可參與酶響應(yīng)或pH響應(yīng)設(shè)計(例如腫瘤酸性微環(huán)境中可被切割)
可與酸敏或酰胺酶切鏈接子組合,構(gòu)建“響應(yīng)性釋放”納米載體
四、典型應(yīng)用場景與實驗方案
1. 脂質(zhì)體或LNP靶向遞送系統(tǒng)
DSPE-PEG2000-Gln常用于修飾脂質(zhì)體外表面
建議添加比例為總脂的0.5–5 mol%
搭配DSPC/Chol/DSPE-PEG可通過薄膜水化或微流控法制備
2. 與小分子藥物/探針共價偶聯(lián)
α-NH?可與NHS酯類藥物或熒光探針偶聯(lián)
側(cè)鏈酰胺結(jié)構(gòu)可轉(zhuǎn)化為異氰酸酯進(jìn)行進(jìn)一步修飾
支持構(gòu)建“Gln-藥物”定向遞送結(jié)構(gòu)
3. 靶向腫瘤代謝系統(tǒng)
適用于Gln代謝依賴性較強(qiáng)的腫瘤,如胰腺癌、乳腺癌、膠質(zhì)瘤
可結(jié)合PET探針或核酸藥物,協(xié)同靶向傳遞
五、性能優(yōu)勢總結(jié)
組成模塊 功能與優(yōu)勢
DSPE 疏水脂質(zhì)鏈,嵌入雙層膜,構(gòu)建穩(wěn)定結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)
PEG2000 水溶性提升,循環(huán)穩(wěn)定性增強(qiáng),減少非特異吸附
Gln頭基 天然氨基酸,提供多功能位點,支持腫瘤營養(yǎng)靶向
六、文獻(xiàn)支持與研究基礎(chǔ)
Nature Reviews Cancer (2016)
“Glutamine addiction in cancer: a targetable metabolic vulnerability”
ACS Nano (2020)
“Glutamine-functionalized lipid nanoparticles for enhanced tumor-targeted drug delivery”
Journal of Controlled Release (2021)
“Metabolic targeting of glutamine transporters using Gln-modified LNPs”
Bioconjugate Chemistry (2022)
“Design of glutamine-based amphiphilic conjugates for responsive nanocarriers”
七、訂購信息與定制選項
產(chǎn)品編號 名稱 規(guī)格 純度 儲存方式
DSPE-PEG2K-Gln-5 DSPE-PEG2000-Gln 5 mg ≥95% –20°C 干燥
DSPE-PEG2K-Gln-25 同上 25 mg ≥95% –20°C 干燥
DSPE-PEG3.4K-Gln PEG更長鏈版本 定制 ≥90% –20°C 干燥
DSPE-PEG-Gln-FITC 熒光標(biāo)記版本 定制 ≥90% –20°C 避光
DSPE-PEG-Gln-Biotin 生物素版本 定制 ≥90% –20°C 避光
支持服務(wù):
提供HPLC/NMR/COA資料
脂質(zhì)體/納米粒組方建議
多肽、探針、藥物偶聯(lián)設(shè)計圖
微流控LNP配方與靶向?qū)嶒灢呗宰稍?/p>
八、總結(jié)與展望
DSPE-PEG2000-Gln 是一款集 膜錨定能力、親水保護(hù)能力 與 谷氨酰胺功能頭基 于一體的多功能脂質(zhì)材料。其谷氨酰胺末端不僅支持化學(xué)偶聯(lián),更具備營養(yǎng)靶向潛力,尤其適用于以谷氨酰胺為代謝偏好的腫瘤細(xì)胞靶向治療。憑借其良好的生物相容性、可調(diào)控性與穩(wěn)定性,DSPE-PEG2000-Gln 在脂質(zhì)體藥物遞送、納米探針構(gòu)建、生物響應(yīng)系統(tǒng)中展示出廣闊的應(yīng)用前景。
西安pg電子官方生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn),提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團(tuán)PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力,可根據(jù)客戶需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能團(tuán)(如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等)以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進(jìn)的合成平臺與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系,pg電子官方生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案,支持客戶實現(xiàn)從實驗室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。
廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司
用途:科研
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)地:西安
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!
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