DSPE-PEG2K-Valine：脂質(zhì)膜流動(dòng)性與相容性調(diào)控因子

DSPE-PEG?K-Valine 產(chǎn)品信息介紹

一、基本信息

產(chǎn)品名稱：DSPE-PEG?K-Valine

中文名稱：磷脂-聚乙二醇-纈氨酸

英文名稱：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[polyethylene glycol 2000]-valine

產(chǎn)品簡(jiǎn)稱：DSPE-PEG-Val、DSPE-PEG?K-Val

分子量：約3200 Da（根據(jù)偶聯(lián)位點(diǎn)和純度略有變化）

結(jié)構(gòu)組成：DSPE（疏水錨定脂質(zhì)）+ PEG2000（親水柔性鏈）+ L-Valine（功能頭基）

外觀性狀：類白色至微黃色蠟狀固體

溶解性：溶于DMSO、DMF、乙醇、溫水等極性溶劑

純度：≥95%（HPLC 或 NMR 檢測(cè)）

儲(chǔ)存條件：–20?°C 干燥密封、避光

穩(wěn)定性：在低溫干燥條件下可穩(wěn)定保存 12–18 個(gè)月

二、結(jié)構(gòu)與功能模塊解析

1. DSPE 基團(tuán)（雙鏈脂質(zhì)錨定部分）

由兩條十八碳飽和脂肪酸組成（C18:0），可嵌入脂質(zhì)體、LNP、膠束等雙層結(jié)構(gòu)

提供強(qiáng)疏水錨定作用，是脂質(zhì)類遞送系統(tǒng)常用構(gòu)件

在生理?xiàng)l件下具有良好穩(wěn)定性與生物相容性

2. PEG2000 鏈段（親水保護(hù)層）

提供優(yōu)良水溶性、空間位阻和抗蛋白吸附性能

可延長(zhǎng)納米系統(tǒng)體內(nèi)循環(huán)時(shí)間，提高穩(wěn)定性與隱蔽性

為末端氨基酸頭基（Val）提供充分空間伸展，增強(qiáng)其功能展示能力

3. Valine（纈氨酸）頭基功能

Valine 是一種支鏈中性氨基酸，含有 α-氨基、羧基和異丙基側(cè)鏈

在結(jié)構(gòu)上小巧、疏水性適中，常作為 疏水識(shí)別基團(tuán) 或 酶響應(yīng)單元

纈氨酸廣泛存在于細(xì)胞膜蛋白、轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白底物位點(diǎn)中，可用于特異性遞送系統(tǒng)設(shè)計(jì)

三、功能與應(yīng)用價(jià)值

? 1. 疏水識(shí)別與轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白靶向

Valine 可被某些細(xì)胞膜上 中性氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（如LAT1） 所識(shí)別

這些轉(zhuǎn)運(yùn)體在癌細(xì)胞、血腦屏障、腫瘤內(nèi)皮等高度表達(dá)

可借助 DSPE-PEG-Val 修飾，提高藥物/遞送系統(tǒng)向靶組織的攝取率

? 2. 纈氨酸-連接藥物構(gòu)建前藥系統(tǒng)

可將 Val 作為連接子（Linker）連接小分子藥物、藥、探針等

在某些腫瘤或細(xì)胞內(nèi)酶存在條件下（如酯酶、肽酶）斷裂，觸發(fā)藥物釋放

支持構(gòu)建 “Val-Drug” 前藥納米系統(tǒng)，提高遞送選擇性與穩(wěn)定性

? 3. 表面功能化與靶向遞送

PEG-Val修飾可作為表面功能頭基，實(shí)現(xiàn)與特定蛋白、抗體、酶或配體的親和結(jié)合

可與親脂類藥物、抗體、核酸類藥物協(xié)同加載，實(shí)現(xiàn)雙功能遞送

? 4. 載體表面疏水性調(diào)節(jié)

Val 的疏水性適中，可有效調(diào)控納米顆粒表面“疏水-親水平衡”

有助于改善體內(nèi)穩(wěn)定性、減少蛋白吸附、提升內(nèi)吞效率

四、實(shí)驗(yàn)應(yīng)用與設(shè)計(jì)建議

1. 脂質(zhì)體/LNP系統(tǒng)修飾

建議添加比例：0.5–5 mol%

與DSPC/Chol/DSPE-PEG共配比，通過(guò)薄膜水化法或微流控技術(shù)制備納米粒子

終粒徑：80–150 nm，表面Zeta電位可調(diào)（中性或微負(fù)）

2. 構(gòu)建Val-Drug偶聯(lián)系統(tǒng)

利用Val的羧基或氨基與藥物進(jìn)行酰胺化或酯化反應(yīng)

與可切割肽段、酯鏈、pH響應(yīng)鍵結(jié)合，可實(shí)現(xiàn)腫瘤靶向智能釋放系統(tǒng)

3. 與轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白靶點(diǎn)配對(duì)應(yīng)用

LAT1（L-type amino acid transporter 1）識(shí)別Val等支鏈氨基酸

DSPE-PEG-Val構(gòu)建的納米系統(tǒng)在腦部、癌組織等LAT1高表達(dá)部位具有遞送優(yōu)勢(shì)

可用于血腦屏障（BBB）穿透型藥物系統(tǒng)

五、性能優(yōu)勢(shì)總結(jié)

功能模塊 作用與優(yōu)勢(shì)

DSPE脂質(zhì)尾 穩(wěn)定嵌入脂質(zhì)雙層，提高自組裝穩(wěn)定性

PEG2000鏈段 增加水溶性與血液循環(huán)時(shí)間，降低免疫清除

Valine頭基 提供靶向性、結(jié)構(gòu)響應(yīng)性與功能化位點(diǎn)，可用于連接藥物或識(shí)別轉(zhuǎn)運(yùn)體

六、典型應(yīng)用文獻(xiàn)與研究支持

Journal of Controlled Release, 2020

“Amino acid transporter-targeted nanocarriers for brain delivery of anti-cancer agents”

Biomaterials, 2021

“Valine-modified lipid nanoparticles for LAT1-mediated drug delivery across the BBB”

Molecular Pharmaceutics, 2022

“Val-linker strategy for enzyme-responsive nanocarriers in tumor microenvironment”

Acta Biomaterialia, 2023

“PEGylated Valine-lipid conjugates for glutamine transporter targeting in triple-negative breast cancer”

七、訂購(gòu)信息與定制服務(wù)

產(chǎn)品編號(hào) 名稱 規(guī)格 純度 儲(chǔ)存條件

DSPE-PEG2K-Val-5 DSPE-PEG2000-Valine 5 mg ≥95% –20°C 干燥避光

DSPE-PEG2K-Val-25 同上 25 mg ≥95% –20°C

DSPE-PEG3.4K-Val PEG鏈更長(zhǎng)版本 定制 ≥90% –20°C

DSPE-PEG-Val-FITC 熒光標(biāo)記版本 定制 ≥90% –20°C

DSPE-PEG-Val-Biotin 生物素標(biāo)記版本 定制 ≥90% –20°C

附加服務(wù)：

COA證書(shū)、HPLC/NMR數(shù)據(jù)

藥物或探針偶聯(lián)實(shí)驗(yàn)路徑設(shè)計(jì)

LNP組方優(yōu)化建議與粒徑、電位調(diào)節(jié)方法

熒光/放射性標(biāo)記定制支持

八、總結(jié)與應(yīng)用前景

DSPE-PEG?K-Valine 作為一類具有“小分子靶向識(shí)別 + 酶響應(yīng)連接單元 + 親疏水調(diào)節(jié)能力”的功能脂質(zhì)材料，具備廣泛的科研與轉(zhuǎn)化應(yīng)用潛力。其結(jié)構(gòu)緊湊、修飾靈活，適合用于開(kāi)發(fā)靶向納米藥物遞送系統(tǒng)，尤其適用于腦部遞送、腫瘤代謝靶向、高表達(dá)轉(zhuǎn)運(yùn)體區(qū)域的藥物輸送系統(tǒng)。

此外，它也適用于構(gòu)建脂質(zhì)-藥物前藥系統(tǒng)（Lipid-Prodrug）、智能釋藥系統(tǒng)（酶響應(yīng)）以及共價(jià)偶聯(lián)類復(fù)合納米結(jié)構(gòu)，為功能化納米醫(yī)學(xué)提供了穩(wěn)定、安全且結(jié)構(gòu)清晰的載體模塊。

西安pg電子官方生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn)，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團(tuán)PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力，可根據(jù)客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團(tuán)（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等）以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進(jìn)的合成平臺(tái)與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系，pg電子官方生物致力于為科研、藥物開(kāi)發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實(shí)現(xiàn)從實(shí)驗(yàn)室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。

廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

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