DOPE-PEG2000-FA：主動(dòng)靶向系統(tǒng)中不可或缺的脂質(zhì)構(gòu)件

一、基本信息概覽

中文名稱(chēng)：DOPE-PEG2000-葉酸

英文名稱(chēng)：1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[folic acid-poly(ethylene glycol)-2000]

商品簡(jiǎn)稱(chēng)：DOPE-PEG2000-FA 或 DOPE-PEG-FA

分子量：約3300–3500 Da（PEG為2000 Da）

外觀：黃色至黃橙色固體/蠟狀物質(zhì)

溶解性：易溶于DMSO、DMF、氯仿、乙醇；水中形成膠束或脂質(zhì)體

儲(chǔ)存條件：–20°C 避光干燥，建議惰性氣體保護(hù)

功能結(jié)構(gòu)：DOPE + PEG2000 + 葉酸（FA）

二、結(jié)構(gòu)組成與功能解析

DOPE-PEG2000-FA 是一種靶向型兩親性功能分子，由三部分組成：

DOPE 部分（疏水錨定結(jié)構(gòu)）

1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺（DOPE），含有兩個(gè)C18:1油酸鏈；

具備良好的膜親和力、融合能力和柔韌性，廣泛用于構(gòu)建脂質(zhì)體和人工膜系統(tǒng)。

PEG2000 部分（親水保護(hù)結(jié)構(gòu)）

PEG2000由約45個(gè)乙二醇重復(fù)單元構(gòu)成，提供良好的親水性與空間排斥效果；

延長(zhǎng)粒子血液循環(huán)時(shí)間，減少免疫識(shí)別，提高系統(tǒng)穩(wěn)定性。

葉酸（FA）部分（靶向配體結(jié)構(gòu)）

作為一種小分子維生素，葉酸可特異性結(jié)合葉酸受體（Folate Receptor, FR）；

FR 在多種腫瘤細(xì)胞（如卵巢癌、乳腺癌、肺癌等）中表達(dá)水平顯著升高。

三、理化性質(zhì)參數(shù)

項(xiàng)目 數(shù)值 / 描述

分子量 約3300–3500 Da

PEG鏈長(zhǎng)度 約45個(gè)重復(fù)單元

脂肪酸結(jié)構(gòu) 雙不飽和C18:1油酸鏈

靶向基團(tuán) 葉酸（Folic Acid）

pKa（FA部分） 約4.8–5.0，帶弱酸性

載體特性 兩親性分子，可自組裝形成膠束或包埋于脂質(zhì)體膜中

水溶性 中等（需使用有機(jī)溶劑助溶或與其他脂質(zhì)共混）

四、產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)與功能特點(diǎn)

1. 腫瘤主動(dòng)靶向遞送能力

葉酸可與Folate Receptor（FR）高親和力結(jié)合（Kd ~10?? M）；

FR在多種實(shí)體瘤表面高表達(dá)，而在正常細(xì)胞中表達(dá)較低；

DOPE-PEG-FA使脂質(zhì)體或納米粒子具備主動(dòng)靶向能力。

2. 膜錨定與親水保護(hù)雙重功能

DOPE部分可穩(wěn)定嵌入脂質(zhì)膜或囊泡結(jié)構(gòu)，PEG部分則提供長(zhǎng)循環(huán)能力和抗蛋白吸附性能。

3. 低免疫原性與高生物相容性

所有組成部分（DOPE、PEG、FA）均為常用生物材料，低毒性、低免疫刺激；

適合體內(nèi)應(yīng)用，如藥物遞送、影像探針、疫苗佐劑等。

4. 可與多種納米系統(tǒng)兼容

可與脂質(zhì)體、納米膠束、聚合物微粒、量子點(diǎn)、磁性粒子等共同使用，實(shí)現(xiàn)表面功能化；

也適用于包膜細(xì)胞膜系統(tǒng)或外泌體表面功能改造。

五、典型應(yīng)用方向

1. 靶向脂質(zhì)體構(gòu)建

與DOPE、DSPC、Cholesterol、DSPE-PEG等共混制備靶向脂質(zhì)體；

載藥后用于抗癌藥物、siRNA、mRNA等的靶向遞送；

典型靶點(diǎn)：卵巢癌、乳腺癌、肺腺癌、結(jié)直腸癌等。

2. 靶向成像探針開(kāi)發(fā)

可與含熒光染料或MRI顯影基團(tuán)共修飾；

構(gòu)建具有靶向識(shí)別能力的體內(nèi)成像納米載體，如FA-脂質(zhì)體-Cy5、FA-脂質(zhì)體-Gd等。

3. 細(xì)胞靶向?qū)嶒?yàn) / 體外模型驗(yàn)證

評(píng)估DOPE-PEG2000-FA修飾顆粒對(duì)FR陽(yáng)性細(xì)胞（如KB細(xì)胞系）的攝取效率；

對(duì)比FR陰性細(xì)胞驗(yàn)證其特異性。

4. 工程化外泌體修飾

插入FA-PEG-DOPE于外泌體或細(xì)胞膜仿生囊泡表面；

實(shí)現(xiàn)腫瘤靶向遞送平臺(tái)的構(gòu)建。

六、使用方法建議

1. 脂質(zhì)體制備與摻雜比例

項(xiàng)目 建議值或說(shuō)明

摻雜比例 DOPE-PEG-FA占總脂類(lèi)摩爾比例的0.5–5%

共混脂質(zhì) DOPC、DSPC、Chol、DSPE-PEG等

溶解方法 用氯仿或DMSO預(yù)溶，參與薄膜水化或乙醇注入

成膜方式 薄膜水化法、脂質(zhì)體擠出法、微流控法等

2. 溶液儲(chǔ)備

建議使用氯仿或乙醇/DMSO制成母液（1–10 mg/mL），-20°C避光保存；

可凍干后長(zhǎng)期儲(chǔ)存，重溶時(shí)避免反復(fù)凍融。

3. 表面功能驗(yàn)證（如與FA陰影分子對(duì)照）

可通過(guò)流式細(xì)胞術(shù)、共聚焦顯微鏡觀察脂質(zhì)體攝取差異；

與FR陰性細(xì)胞或阻斷實(shí)驗(yàn)對(duì)照，驗(yàn)證其靶向功能特異性。

七、儲(chǔ)存與穩(wěn)定性

儲(chǔ)存溫度：–20°C以下，推薦在氮?dú)庀卤４妫?/p>

避光防潮：葉酸結(jié)構(gòu)對(duì)紫外敏感，PEG部分易吸濕；

穩(wěn)定性：干燥狀態(tài)下可保存12個(gè)月以上，溶液狀態(tài)建議現(xiàn)配現(xiàn)用。

八、注意事項(xiàng)

避免強(qiáng)酸/強(qiáng)堿條件：葉酸在極端pH下易分解；

避免與金屬離子接觸：可能與金屬絡(luò)合，影響性能；

溶液使用：建議使用后立即封存，多次凍融會(huì)影響FA活性；

實(shí)驗(yàn)中搭配熒光標(biāo)記或抗體封閉實(shí)驗(yàn)更能驗(yàn)證其靶向特性。

九、訂購(gòu)信息（示例）

項(xiàng)目 內(nèi)容

產(chǎn)品名稱(chēng) DOPE-PEG2000-FA

產(chǎn)品編號(hào) DOPE-PEG2K-FA

分子量 ~3300–3500 Da

純度 ≥95%（HPLC）

包裝規(guī)格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 50 mg / 定制

儲(chǔ)存條件 –20°C 干燥避光

提供資料 COA、結(jié)構(gòu)圖、MSDS、使用說(shuō)明書(shū)等

十、總結(jié)

DOPE-PEG2000-FA 是一款集成脂質(zhì)膜錨定能力、PEG穩(wěn)定屏障與葉酸主動(dòng)靶向功能于一體的高性能功能磷脂衍生物。它可用于構(gòu)建腫瘤主動(dòng)靶向納米遞送系統(tǒng)、生物成像平臺(tái)以及工程化脂膜表面等先進(jìn)應(yīng)用，在納米藥物、癌癥診療、組織工程、醫(yī)學(xué)等領(lǐng)域展現(xiàn)出極大的應(yīng)用潛力。

西安pg電子官方生物科技有限公司專(zhuān)注于高品質(zhì)聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn)，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團(tuán)PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力，可根據(jù)客戶(hù)需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團(tuán)（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等）以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進(jìn)的合成平臺(tái)與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系，pg電子官方生物致力于為科研、藥物開(kāi)發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶(hù)實(shí)現(xiàn)從實(shí)驗(yàn)室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類(lèi)需求。

廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

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