DSPE-PEG2000-Galactose，Gal修飾脂質(zhì)體材料

一、產(chǎn)品基本信息

中文名稱：半乳糖修飾磷脂-聚乙二醇衍生物

英文名稱：DSPE-PEG2000-Galactose

別名：DSPE-PEG-Galactose、DSPE-PEG2000-半乳糖、半乳糖化磷脂聚合物

結(jié)構(gòu)組成：DSPE + PEG2000 + Galactose（共價(jià)連接）

分子量：約4700 Da（根據(jù)連接方式略有浮動(dòng)）

外觀：白色至微黃色蠟狀固體或粉末

溶解性：易溶于氯仿、DMSO、DMF，分散于水形成膠束或脂質(zhì)體

保存條件：–20°C，干燥避光，密封保存

純度：≥95%（HPLC、NMR或質(zhì)譜確認(rèn)）

CAS號：暫未分配（功能性聚合物為定制類）

二、分子結(jié)構(gòu)與功能模塊解析

? 1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

是一種天然來源或合成的磷脂，具備高親膜性；

疏水性強(qiáng)，雙C18飽和脂肪酸鏈可穩(wěn)定插入脂雙層；

在構(gòu)建脂質(zhì)體、固體脂質(zhì)納米粒、聚合物脂質(zhì)混合系統(tǒng)中常用于作為錨定基。

? 2. PEG2000（聚乙二醇，分子量約2000 Da）

親水性良好，提高水溶性和血液中循環(huán)穩(wěn)定性；

降低蛋白質(zhì)吸附，延長納米載體體內(nèi)半衰期；

構(gòu)成空間立體穩(wěn)定屏障，減少網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)（RES）識別。

? 3. Galactose（D-半乳糖）

單糖結(jié)構(gòu)，天然存在于乳糖、糖蛋白等生物大分子中；

與肝細(xì)胞特異表達(dá)的ASGPR（Asialoglycoprotein receptor，去唾液酸糖蛋白受體）具有高親和力；

是實(shí)現(xiàn)肝臟靶向遞送的經(jīng)典糖類配體之一。

三、理化性質(zhì)參數(shù)

項(xiàng)目 參數(shù)說明

分子量 ~4700 Da（DSPE+PEG2000+Galactose）

PEG鏈長 約45個(gè)乙二醇重復(fù)單元（2000 Da）

水溶性 好，可分散于水形成膠束或乳狀液

疏水段 雙C18脂鏈（DSPE），嵌膜性強(qiáng)

酸堿穩(wěn)定性 中性至弱酸性條件穩(wěn)定

活性糖鏈末端 β-D-Galactopyranose，受體識別活性結(jié)構(gòu)

儲(chǔ)存條件 –20°C干燥避光密封，避免高溫與水解環(huán)境

四、功能特點(diǎn)與優(yōu)勢

? 1. 高效肝細(xì)胞靶向能力

ASGPR 受體廣泛表達(dá)于哺乳動(dòng)物肝細(xì)胞表面，特異識別Galactose或其寡聚體；

可主動(dòng)介導(dǎo)納米粒在肝細(xì)胞中的內(nèi)吞與攝��；

應(yīng)用于脂質(zhì)體、聚合物納米粒、siRNA載體等系統(tǒng)的靶向設(shè)計(jì)。

? 2. 良好的血液穩(wěn)定性與生物相容性

PEG化處理有效避免 opsonization（血漿蛋白包裹）；

DSPE 提供優(yōu)異的膜錨定能力，不易脫落；

Galactose 為天然生物小分子，無毒、免疫原性低。

? 3. 適配多種遞送系統(tǒng)

適合用于構(gòu)建核酸藥物遞送系統(tǒng)（siRNA、mRNA等）；

可修飾脂質(zhì)體、LNP、聚合物納米粒、微球、凝膠等；

支持脂質(zhì)納米顆粒（LNP）領(lǐng)域如mRNA疫苗遞送中的定向改性。

? 4. 可協(xié)同修飾功能性團(tuán)簇

與Cy5/Cy7/ICG等熒光分子聯(lián)用用于成像；

可與其他靶向基團(tuán)（如cRGD、葉酸）構(gòu)建多靶向平臺(tái)。

五、應(yīng)用領(lǐng)域

1. 肝臟靶向藥物遞送

ASGPR高表達(dá)于肝細(xì)胞，Galactose修飾可實(shí)現(xiàn)主動(dòng)靶向；

適用于肝癌、肝纖維化、肝炎等疾病相關(guān)藥物靶向治療；

與紫杉醇、多柔比星、順鉑等化療藥協(xié)同構(gòu)建高效系統(tǒng)。

2. RNA類藥物遞送系統(tǒng)

可用于siRNA、mRNA、抗體編碼mRNA等核酸藥物的靶向；

在脂質(zhì)納米顆粒（LNP）系統(tǒng)中添加DSPE-PEG-Galactose可提高肝靶向性；

有助于基因沉默、基因修復(fù)及mRNA疫苗開發(fā)。

3. 診斷影像探針構(gòu)建

構(gòu)建熒光或MRI靶向造影劑；

可將熒光染料標(biāo)記于脂質(zhì)體中用于肝臟熒光成像或示蹤；

也適用于光聲成像、光熱治療前體制劑開發(fā)。

4. 靶向疫苗設(shè)計(jì)與遞送

可與抗原、佐劑共載，提升肝臟相關(guān)免疫識別；

用于慢性乙肝、肝癌等疾病的疫苗平臺(tái)遞送系統(tǒng)。

六、使用方法建議

? 配方參考（脂質(zhì)體）：

組分 摩爾比建議

DSPC 55

Cholesterol 40

DSPE-PEG2000-Gal 1–5（根據(jù)靶向程度設(shè)定）

? 制備方法：

將DSPE-PEG2000-Galactose與其他脂質(zhì)（如DSPC、膽固醇）共溶于氯仿；

旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)形成脂膜，真空干燥去除殘留有機(jī)溶劑；

加入PBS或水，60°C水合、超聲分散；

經(jīng)擠出或探頭超聲制成均勻納米顆粒；

透析除雜質(zhì)后可用于體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)。

七、注意事項(xiàng)與保存建議

項(xiàng)目 建議與說明

pH 穩(wěn)定性 在 pH 5–8 范圍內(nèi)較穩(wěn)定，堿性下連接鍵可能水解

避免高溫 不宜超過60°C長期處理，以免糖鍵斷裂

光照影響 雖不易光降解，仍建議避光儲(chǔ)存

與金屬離子相容性 不推薦與高價(jià)金屬離子共存于配方系統(tǒng)

使用頻率 建議溶解現(xiàn)配現(xiàn)用，避免反復(fù)凍融造成水解失活

八、訂購信息（示例）

參數(shù) 描述

產(chǎn)品名稱 DSPE-PEG2000-Galactose

結(jié)構(gòu)描述 DSPE通過PEG2000鏈段連接D-半乳糖

分子量 ~4700 Da

純度 ≥95%（NMR、HPLC、MS）

包裝規(guī)格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 50 mg / 定制

提供資料 COA、結(jié)構(gòu)圖、MSDS、質(zhì)譜/NMR等

定制服務(wù) 可更換PEG鏈長、修改糖基結(jié)構(gòu)、標(biāo)記染料等

九、文獻(xiàn)與研究參考

Chen H. et al. Galactose-modified liposomes for liver-targeted gene delivery. J Control Release, 2019.

Zhou Y. et al. DSPE-PEG-galactose-modified nanoparticles for hepatoma delivery. Biomaterials, 2018.

Lu Y. et al. Design of galactose-functionalized liposomes for mRNA delivery to liver cells. ACS Nano, 2021.

Zhang L. et al. Targeted imaging and therapy using galactose-decorated liposomes. J Nanobiotechnol, 2020.

十、總結(jié)

DSPE-PEG2000-Galactose 是一種功能化脂質(zhì)衍生物，集成了良好的親水性、膜錨定性與肝臟靶向能力。其半乳糖結(jié)構(gòu)可識別肝細(xì)胞表面ASGPR受體，已廣泛用于開發(fā)肝癌治療系統(tǒng)、RNA藥物載體、肝靶向疫苗與成像劑等。在醫(yī)療快速發(fā)展的背景下，DSPE-PEG-Galactose 作為一種智能靶向材料，具備強(qiáng)大的工程兼容性與轉(zhuǎn)化潛力。

西安pg電子官方生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn)，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團(tuán)PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力，可根據(jù)客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團(tuán)（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等）以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進(jìn)的合成平臺(tái)與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系，pg電子官方生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實(shí)現(xiàn)從實(shí)驗(yàn)室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。

廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

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