DPPE-PEG-DOTA DOTA螯合劑修飾脂質(zhì)體
一、產(chǎn)品概述
產(chǎn)品名稱:DPPE-PEG-DOTA
英文名稱:1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-Polyethylene Glycol-DOTA Conjugate
別名:DPPE-PEG-1,4,7,10-四羧基環(huán)十二烷四乙酸、DPPE-PEG-多齒螯合劑DOTA脂質(zhì)
分子量:約2000-4000 Da(根據(jù)PEG鏈長度及DOTA偶聯(lián)情況略有差異)
外觀:白色至淺黃色粉末或凍干粉
溶解性:可溶于極性有機(jī)溶劑(如甲醇、乙醇、DMSO)及部分緩沖液
儲存條件:–20℃避光、干燥保存
純度:≥95%(HPLC及質(zhì)譜檢測確認(rèn))
二、結(jié)構(gòu)組成與功能特點(diǎn)
1. DPPE部分
DPPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺)是一種常見的飽和脂肪酸脂質(zhì),含有兩個硬脂酸鏈(C16:0),具有較高的膜穩(wěn)定性和較強(qiáng)的疏水性;
常用作脂質(zhì)體和脂質(zhì)納米顆粒的基礎(chǔ)膜材料,提供較硬的膜結(jié)構(gòu),增加脂質(zhì)體穩(wěn)定性。
2. PEG部分
聚乙二醇(PEG)作為親水鏈段,賦予脂質(zhì)分子良好的水溶性和生物相容性;
PEG鏈能形成水合保護(hù)層,減少脂質(zhì)體表面蛋白吸附及免疫系統(tǒng)識別,延長載體體內(nèi)循環(huán)時(shí)間,提升載體穩(wěn)定性。
3. DOTA部分
DOTA(1,4,7,10-四羧基環(huán)十二烷四乙酸)是一種四齒環(huán)狀多齒螯合劑,能夠強(qiáng)效且穩(wěn)定地與多種金屬離子(如鑭系元素、放射性同位素Ga??、Lu??、Y??等)結(jié)合;
DOTA基團(tuán)通過PEG鏈末端偶聯(lián)在脂質(zhì)分子上,提供金屬配位位點(diǎn);
在醫(yī)學(xué)影像、放射性藥物標(biāo)記及靶向治療中,DOTA能穩(wěn)定配位放射性同位素,實(shí)現(xiàn)靶向診療。
三、理化性質(zhì)
參數(shù) 說明
分子量 約2000-4000 Da,依據(jù)PEG鏈長及偶聯(lián)形式變化
外觀 白色至淺黃色粉末或凍干粉
溶解性 可溶于甲醇、乙醇、DMSO及部分緩沖溶液
純度 ≥95%(通過HPLC及質(zhì)譜確認(rèn))
儲存條件 –20℃避光干燥保存
四、產(chǎn)品特點(diǎn)與優(yōu)勢
1. 多功能化脂質(zhì)分子
結(jié)合了DPPE脂質(zhì)的穩(wěn)定膜結(jié)構(gòu),PEG的抗免疫隱蔽效果,以及DOTA的強(qiáng)效金屬螯合能力;
兼具脂質(zhì)體構(gòu)建與金屬離子配位功能,適合多種醫(yī)學(xué)應(yīng)用。
2. 強(qiáng)效金屬離子螯合
DOTA配體與金屬離子形成高度穩(wěn)定的配合物,避免金屬離子在體內(nèi)游離造成毒性或非特異性累積;
適合標(biāo)記放射性同位素,用于正電子發(fā)射斷層掃描(PET)、單光子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層掃描(SPECT)等醫(yī)學(xué)影像。
3. 優(yōu)秀的生物相容性與體內(nèi)循環(huán)
PEG鏈保護(hù)降低免疫識別與清除,提高脂質(zhì)體在血液中的循環(huán)半衰期;
DPPE硬脂酸鏈增強(qiáng)膜的機(jī)械強(qiáng)度和穩(wěn)定性,有助于脂質(zhì)體載體的長期保存和體內(nèi)穩(wěn)定。
4. 靈活的應(yīng)用與改造性
DPPE-PEG-DOTA可與其他脂質(zhì)共混,制備多功能脂質(zhì)體及納米藥物載體;
易與不同金屬離子結(jié)合,實(shí)現(xiàn)成像、靶向及治療多重功能集成。
五、應(yīng)用領(lǐng)域
1. 醫(yī)學(xué)影像
DOTA基團(tuán)能夠與多種放射性同位素(如Ga-68、Lu-177、Y-90等)穩(wěn)定結(jié)合,常用于放射性示蹤劑的構(gòu)建;
通過脂質(zhì)體載體實(shí)現(xiàn)靶向輸送,增強(qiáng)腫瘤或特定組織的成像信號,提高診斷準(zhǔn)確性。
2. 放射性治療
利用DOTA-標(biāo)記放射性核素,結(jié)合脂質(zhì)體載體實(shí)現(xiàn)靶向放射治療;
可用于腫瘤治療,實(shí)現(xiàn)局部高劑量輻射,提高治療效果,降低全身副作用。
3. 藥物遞送系統(tǒng)
DPPE-PEG-DOTA脂質(zhì)可修飾脂質(zhì)體表面,結(jié)合放射性或金屬藥物,實(shí)現(xiàn)多功能遞送平臺;
提升載體的穩(wěn)定性、靶向性及多模態(tài)診斷治療能力。
4. 生物傳感與標(biāo)記
DOTA的金屬螯合特性使其可用于生物分子標(biāo)記和檢測技術(shù);
應(yīng)用于磁共振成像(MRI)對比劑的脂質(zhì)體載體設(shè)計(jì)。
六、使用建議
1. 溶解與儲存
建議溶于極性有機(jī)溶劑(如甲醇、乙醇、DMSO)或緩沖液中;
儲存于–20℃避光、干燥環(huán)境,避免反復(fù)凍融及光氧化。
2. 脂質(zhì)體制備
通過薄膜水化法、微流控或乙醇注入法與其他脂質(zhì)混合制備脂質(zhì)體;
DPPE-PEG-DOTA一般占脂質(zhì)總量的5%-15%,根據(jù)應(yīng)用優(yōu)化配比。
3. 金屬離子標(biāo)記
在適當(dāng)條件下(緩沖pH、溫度),用金屬離子(如Ga??、Lu??)與DOTA反應(yīng),完成標(biāo)記;
建議監(jiān)控標(biāo)記效率與穩(wěn)定性,避免非特異結(jié)合。
七、注意事項(xiàng)
注意事項(xiàng) 說明
儲存條件 –20℃避光干燥保存,避免潮濕和高溫
操作安全 使用溶劑時(shí)注意通風(fēng)和防護(hù),避免吸入及皮膚接觸
標(biāo)記反應(yīng) 控制pH和溫度,防止金屬離子沉淀或非特異結(jié)合
溶解要求 建議新鮮配制,避免長期溶液保存導(dǎo)致降解
八、技術(shù)指標(biāo)(示例)
項(xiàng)目 規(guī)格說明
外觀 白色至淺黃色粉末或凍干粉
純度 ≥95%(HPLC及質(zhì)譜確認(rèn))
分子量 約2000-4000 Da
儲存條件 –20℃避光干燥保存
包裝規(guī)格 1 mg、5 mg、10 mg等
九、相關(guān)文獻(xiàn)參考
Liu Z. et al. DOTA-functionalized lipids for radiolabeled liposome imaging and therapy. Bioconjug Chem, 2016.
Smith M. et al. Chelator-modified PEG-lipids for improved PET imaging. Mol Pharm, 2018.
Wang X. et al. Radiolabeled liposomes using DOTA conjugates for targeted cancer diagnosis. J Nucl Med, 2019.
Chen Y. et al. Multifunctional liposomes with DOTA for MRI and radionuclide therapy. Nanomedicine, 2020.
十、總結(jié)
DPPE-PEG-DOTA是一種集穩(wěn)定脂質(zhì)結(jié)構(gòu)、PEG生物隱蔽性及DOTA多齒螯合能力于一體的高功能化脂質(zhì)分子。其優(yōu)異的金屬配位特性和脂質(zhì)體載體性能使其成為醫(yī)學(xué)影像、放射性治療及多功能納米藥物遞送系統(tǒng)的理想選擇。該產(chǎn)品支持多模態(tài)診斷與靶向治療,為生物醫(yī)藥研究及臨床應(yīng)用提供了強(qiáng)有力的技術(shù)保障。
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廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司
用途:科研
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)地:西安
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)!
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