DPPE-PEG-甘草次酸 甘草次酸靶向遞藥脂質(zhì)體
一、產(chǎn)品概述
產(chǎn)品名稱:DPPE-PEG-甘草次酸
英文名稱:1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-Polyethylene Glycol-Glycyrrhetinic Acid Conjugate
別名:DPPE-PEG-GA、DPPE-PEG-Glycyrrhetinic Acid脂質(zhì)偶聯(lián)物
分子量:約2500-3500 Da(視PEG鏈長及甘草次酸偶聯(lián)程度略有差異)
外觀:白色至淺黃色粉末或凍干粉
溶解性:易溶于有機(jī)溶劑(如甲醇、乙醇、DMSO)及部分水溶液
儲存條件:–20℃避光干燥保存
純度:≥95%(HPLC及質(zhì)譜分析確認(rèn))
二、結(jié)構(gòu)組成與功能特點
1. DPPE部分
DPPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺)是一種常用的飽和脂肪酸脂質(zhì),擁有兩個C16硬脂酸鏈,提供脂質(zhì)體優(yōu)良的膜穩(wěn)定性與結(jié)構(gòu)完整性;
其良好的生物兼容性及膜融合性能,使其成為脂質(zhì)體制備中重要的膜組分。
2. PEG部分
聚乙二醇(PEG)鏈作為親水性橋接段,提升脂質(zhì)分子的水溶性與分散性;
PEG鏈形成水合屏障,降低脂質(zhì)體與血漿蛋白的非特異性結(jié)合,延長體內(nèi)循環(huán)時間,增強(qiáng)脂質(zhì)體的生物隱蔽性與穩(wěn)定性。
3. 甘草次酸部分
甘草次酸(Glycyrrhetinic Acid,GA)是從甘草中提取的五環(huán)三萜類化合物,具有多種生物活性,包括、抗病毒、肝保護(hù)、等;
GA作為靶向配體,特別能夠識別肝細(xì)胞表面的受體,實現(xiàn)對肝臟的靶向輸送;
其脂溶性結(jié)構(gòu)利于脂質(zhì)體表面修飾,提高細(xì)胞膜親和性,促進(jìn)載體與靶細(xì)胞的結(jié)合和內(nèi)吞。
4. 偶聯(lián)方式
甘草次酸通過PEG鏈末端與DPPE脂質(zhì)共價連接,形成穩(wěn)定的脂質(zhì)分子,GA定位于脂質(zhì)體表面,發(fā)揮靶向及生物活性功能。
三、理化性質(zhì)
參數(shù) 說明
分子量 約2500-3500 Da,依據(jù)PEG鏈長及偶聯(lián)結(jié)構(gòu)不同
外觀 白色至淺黃色粉末或凍干粉
溶解性 易溶于甲醇、乙醇、DMSO及部分緩沖溶液
純度 ≥95%(HPLC及質(zhì)譜確認(rèn))
儲存條件 –20℃避光干燥保存
四、產(chǎn)品特點與優(yōu)勢
1. 明顯的肝靶向能力
甘草次酸具有肝細(xì)胞靶向識別能力,修飾DPPE-PEG脂質(zhì)體后,顯著提升脂質(zhì)體對肝臟細(xì)胞的攝取和靶向遞送能力;
有助于肝臟疾病藥物或基因載體的輸送,提高治療效果。
2. 兼具脂質(zhì)體穩(wěn)定性和生物隱蔽性
DPPE脂質(zhì)為載體提供堅實穩(wěn)定的膜結(jié)構(gòu),保證脂質(zhì)體穩(wěn)定性;
PEG鏈有效減少脂質(zhì)體表面免疫識別,延長循環(huán)時間。
3. 多重生物活性協(xié)同
甘草次酸本身具有、抗病毒及活性,脂質(zhì)體載體可實現(xiàn)藥物的協(xié)同治療作用;
促進(jìn)細(xì)胞吞噬和內(nèi)吞,提高載體載藥效率。
4. 優(yōu)良的載體改造性能
可與其他脂質(zhì)或功能分子共同組裝,構(gòu)建多功能脂質(zhì)體系統(tǒng);
適合制備肝靶向藥物遞送系統(tǒng)、生物成像載體及治療納米藥物。
五、應(yīng)用領(lǐng)域
1. 肝臟靶向藥物遞送
利用GA靶向特性,設(shè)計針對肝炎、肝纖維化、肝癌等肝臟疾病的脂質(zhì)體載藥系統(tǒng);
提高藥物在肝臟病變組織的累積,增強(qiáng)治療效果,減少副作用。
2. 與抗病毒治療
GA的生物活性賦予脂質(zhì)體載體一定的和抗病毒效果,適合用于相關(guān)疾病的治療研究;
可負(fù)載化療藥物、抗病毒藥物或核酸藥物,發(fā)揮聯(lián)合治療作用。
3. 基因遞送系統(tǒng)
作為載體修飾分子,DPPE-PEG-GA幫助脂質(zhì)體或脂質(zhì)納米粒靶向肝細(xì)胞,提高基因遞送效率;
促進(jìn)RNA、DNA類藥物的安全有效輸送。
4. 生物成像與診斷
修飾載體表面提升靶向性,為肝臟相關(guān)疾病的成像和診斷提供工具支持。
六、使用建議
1. 溶解與儲存
建議溶于甲醇、乙醇、DMSO或緩沖液中備用;
儲存于–20℃避光、干燥處,避免反復(fù)凍融及光降解。
2. 脂質(zhì)體制備
DPPE-PEG-GA可按比例(一般5%-15%)與其他脂質(zhì)共混,采用薄膜水化法、微流控法等制備脂質(zhì)體;
調(diào)節(jié)配比和制備條件,優(yōu)化粒徑、表面電荷和穩(wěn)定性。
3. 實驗應(yīng)用
適用于細(xì)胞實驗及動物體內(nèi)給藥,注意控制劑量和給藥方式;
可結(jié)合流式細(xì)胞術(shù)、共聚焦顯微鏡等方法驗證靶向和遞送效率。
七、注意事項
注意事項 說明
儲存條件 –20℃避光保存,避免潮濕和高溫環(huán)境
操作安全 溶劑使用注意通風(fēng)防護(hù),避免吸入及皮膚接觸
配制要求 適量溶解,避免載體聚集和活性成分降解
使用期限 建議新鮮配制溶液,避免長期儲存影響活性
八、技術(shù)指標(biāo)(示例)
項目 規(guī)格說明
外觀 白色至淺黃色粉末或凍干粉
純度 ≥95%(HPLC及質(zhì)譜確認(rèn))
分子量 約2500-3500 Da
儲存條件 –20℃避光干燥保存
包裝規(guī)格 1 mg、5 mg、10 mg等
九、相關(guān)文獻(xiàn)參考
Zhao J. et al. Glycyrrhetinic acid-modified liposomes for liver-targeted drug delivery. Int J Nanomedicine, 2017.
Wang X. et al. DPPE-PEG-GA conjugate for improved liver targeting and antitumor activity. Biomaterials, 2018.
Li Y. et al. Glycyrrhetinic acid-based nanocarriers for hepatic diseases. J Control Release, 2019.
Chen L. et al. Liver-targeted drug delivery using glycyrrhetinic acid-functionalized liposomes. Pharm Res, 2020.
十、總結(jié)
DPPE-PEG-甘草次酸融合了DPPE脂質(zhì)的穩(wěn)定膜結(jié)構(gòu)、PEG的抗免疫識別保護(hù)以及甘草次酸的肝臟靶向和生物活性特性。該功能化脂質(zhì)不僅能穩(wěn)定構(gòu)建脂質(zhì)體載體,還能實現(xiàn)肝臟特異性靶向遞送,廣泛應(yīng)用于肝病靶向治療、藥物輸送及基因遞送領(lǐng)域。
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廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司
用途:科研
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)地:西安
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!
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