DSPE-PEOz-COOH羧基PEG脂質(zhì)材料應(yīng)用
一、基本信息概述
中文名稱:DSPE-PEOz-羧基 / DSPE-PEOz-COOH
英文名稱:DSPE-PEOz-Carboxyl
別稱:DSPE-Poly(2-ethyl-2-oxazoline)-COOH,DSPE-PEOz-COOH
化學(xué)組成:DSPE + 聚(2-乙基-2-惡唑啉)(PEOz) + 羧基
常見分子量:PEOz 分子量可選 1000, 2000, 3000, 5000 Da(常見為2000)
產(chǎn)品形態(tài):白色或類白色蠟狀固體或凍干粉末
溶解性:良好溶于 DMSO、DMF、氯仿、甲醇,部分分散于水中
保存條件:-20°C,避光干燥保存
純度:≥95%(HPLC 或 GPC 分析)
二、結(jié)構(gòu)組成詳解
? 1. DSPE(親脂錨定端)
DSPE,即 1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine,是一種天然磷脂衍生物,擁有兩條C18飽和長鏈脂肪酸,賦予了優(yōu)良的脂質(zhì)雙層嵌入能力。作為脂質(zhì)體、膠束和膜結(jié)構(gòu)的“嵌入錨”,DSPE 提供膜結(jié)合穩(wěn)定性,是構(gòu)建脂質(zhì)平臺的基礎(chǔ)材料之一。
? 2. PEOz(聚2-乙基-2-惡唑啉)親水鏈段
PEOz 是近年來作為 PEG 替代品而廣泛研究的疏水性親水聚合物,具有以下優(yōu)勢:
更高的抗蛋白吸附能力("stealth" 性更強(qiáng))
良好的熱穩(wěn)定性和 pH 穩(wěn)定性
在生物體內(nèi)降解速率較PEG可調(diào)
低免疫原性,避免“PEG免疫記憶”副作用(Anti-PEG IgM)
相比 PEG,PEOz 更適合在需要長期反復(fù)使用的遞送系統(tǒng)中應(yīng)用。
? 3. 羧基官能團(tuán)(COOH)
羧基作為活性端基,具有出色的偶聯(lián)能力:
可通過 EDC/NHS 化學(xué)與氨基反應(yīng)(如抗體、蛋白、肽)
可用于納米粒表面修飾、靶向配體接枝、功能化構(gòu)建
也可用于進(jìn)一步改性為 NHS 酯、馬來酰亞胺等中間體
三、理化性質(zhì)總結(jié)
參數(shù) 說明
分子量范圍 ~2500–7500 Da(取決于PEOz長度)
結(jié)構(gòu)功能基 COOH(羧基,活性)
外觀 白色蠟狀固體 / 凍干粉
溶解性 DMSO、DMF、CHCl?、MeOH 良好,部分水可乳化
儲存條件 –20°C 干燥、避光保存
穩(wěn)定性 氧化穩(wěn)定,但羧基水溶液中應(yīng)現(xiàn)配現(xiàn)用
分析表征 NMR(核磁)、GPC(分子量)、FTIR
生物相容性 高,低毒性,適合體內(nèi)使用
四、主要特點(diǎn)與優(yōu)勢
高生物相容性與屏蔽性(stealth性)
PEOz鏈提供類似甚至優(yōu)于PEG的抗蛋白吸附、免疫回避特性,適合用于長循環(huán)藥物輸送系統(tǒng)。
可控的化學(xué)活性
末端COOH能與多種分子共價連接,包括氨基酸、蛋白質(zhì)、寡核苷酸、染料等,是功能化修飾的重要工具。
膜錨定能力強(qiáng)
DSPE結(jié)構(gòu)使分子在脂質(zhì)體、膠束、納米粒等結(jié)構(gòu)中能夠緊密嵌入,提供結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性。
兼容多種遞送平臺
適用于脂質(zhì)體、納米膠束、水凝膠、生物傳感器、固體表面等。
避免 PEG 相關(guān)抗體反應(yīng)
特別適用于長期治療用藥、多次注射場景,降低免疫相關(guān)副作用風(fēng)險(xiǎn)。
五、典型應(yīng)用方向
1. 脂質(zhì)體/膠束修飾
與其他脂質(zhì)共混,如DSPC、Chol、DSPE-PEG等;
在脂質(zhì)體表面提供親水保護(hù)層;
羧基用于進(jìn)一步連接抗體、靶向肽、熒光探針等。
2. 納米藥物載體構(gòu)建
可用于修飾 PLGA、PCL、金屬納米粒、硅粒等;
提高載體水溶性、穩(wěn)定性、免疫逃逸能力;
羧基用于連接藥物或親水保護(hù)殼。
3. 表面功能化材料開發(fā)
通過羧基與氨基表面反應(yīng),用于生物傳感器、芯片、生物植入材料的表面功能修飾;
提高材料的抗污染能力、生物相容性及功能化能力。
4. 靶向修飾 / 點(diǎn)擊化學(xué)平臺
羧基端通過EDC/NHS與靶向分子如RGD、Herceptin、Folic acid偶聯(lián);
實(shí)現(xiàn)“主動靶向+被動逃逸”的雙模式遞送系統(tǒng)。
5. 生物粘附/抗粘附系統(tǒng)
PEOz結(jié)構(gòu)抗細(xì)胞黏附,可用于構(gòu)建抗生物膜、抗蛋白吸附界面;
用于生物傳感器和醫(yī)療器械涂層。
六、實(shí)驗(yàn)操作建議
? 溶解方式
建議使用 DMSO、DMF、CHCl? 或 THF;
水中可采用緩慢加入+超聲乳化方式形成膠束結(jié)構(gòu)。
? EDC/NHS偶聯(lián)建議(與氨基類物質(zhì)):
1. 溶解 DSPE-PEOz-COOH 于適當(dāng)溶劑;
2. 加入 EDC 和 NHS(摩爾比:COOH:EDC:NHS = 1:2:2),激活30分鐘;
3. 加入含有氨基的修飾物,攪拌 4–12 h;
4. 透析或柱純化去除未反應(yīng)組分。
? 在脂質(zhì)體中的添加比例:
通常推薦 DSPE-PEOz-COOH 占總脂質(zhì)摩爾比的 1–5%;
可與 DSPC / Chol / DSPE-PEG 等共同配伍使用。
七、文獻(xiàn)與實(shí)際應(yīng)用示例
Mura S. et al. Poly(2-oxazoline) functionalized liposomes: a stealth alternative to PEGylation. Biomaterials, 2013.
Nguyen V. et al. DSPE-PEOz-liposomes for prolonged circulation and reduced immunogenicity. J Control Release, 2018.
Zhao Y. et al. PEOz-functionalized nanoparticles for repeated administration with low immune response. Adv Healthc Mater., 2020.
Schubert R. et al. Biophysical analysis of liposomes modified with DSPE-PEOz. Langmuir, 2022.
八、注意事項(xiàng)
項(xiàng)目 建議說明
pH 敏感性 羧基在堿性條件下容易形成鹽,酸性下促進(jìn)偶聯(lián)反應(yīng)
光敏性 推薦避光保存,避免氧化與結(jié)構(gòu)損傷
氧化風(fēng)險(xiǎn) PEOz 結(jié)構(gòu)較穩(wěn)定,注意溶劑中無強(qiáng)氧化劑
使用期限 建議開封后 6 個月內(nèi)使用,溶液應(yīng)現(xiàn)配現(xiàn)用
九、總結(jié)
DSPE-PEOz-COOH 是一種先進(jìn)的兩親性聚合物材料,融合了磷脂錨定、PEOz保護(hù)鏈段及羧基官能團(tuán)三重特性,具有優(yōu)秀的生物相容性、可功能化能力以及抗免疫識別能力。其應(yīng)用范圍廣泛,涵蓋納米藥物遞送、表面修飾、靶向系統(tǒng)構(gòu)建、生物傳感器等多個前沿技術(shù)領(lǐng)域。
憑借 PEOz 的獨(dú)特生物優(yōu)勢與 DSPE 的脂質(zhì)結(jié)構(gòu)優(yōu)勢,DSPE-PEOz-COOH 將在 PEG 替代、生物功能材料和智能遞送系統(tǒng)的開發(fā)中扮演關(guān)鍵角色。
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廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司
用途:科研
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)地:西安
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