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          藥物氨基 / 羧基 / 羥基化改性技術(shù)
          發(fā)布時(shí)間:2025-06-27     作者:zhn   分享到:

          Drug Amination / Carboxylation / Hydroxylation Modification

          藥物氨基 / 羧基 / 羥基化改性技術(shù)

          技術(shù)簡(jiǎn)介:
          在不改變核心結(jié)構(gòu)活性的前提下,引入氨基、羧基或羥基等官能團(tuán),可為藥物提供偶聯(lián)位點(diǎn),進(jìn)一步進(jìn)行靶向、成像、聚合物接枝等后續(xù)功能修飾。這種方式常見(jiàn)于藥物衍生物、前藥設(shè)計(jì)或構(gòu)建多功能復(fù)合材料中。


          常用方法:

          • 氨基化:通過(guò)胺化試劑(如氨水、乙二胺)在羧基或鹵代位點(diǎn)引入-NH?;

          • 羧基化:在苯環(huán)/脂肪鏈引入羧基(–COOH),便于與胺偶聯(lián);

          • 羥基化:通過(guò)氧化反應(yīng)或酯水解引入-OH,提高親水性;

          • 可用于與聚合物(如PEG、PLL、PLGA)、蛋白、脂質(zhì)等偶聯(lián)。


          技術(shù)優(yōu)勢(shì):

          • 為偶聯(lián)藥物、靶向配體、熒光探針等提供連接位點(diǎn);

          • 改善水溶性或增加分布均勻性;

          • 增強(qiáng)構(gòu)建前藥系統(tǒng)的多樣性;

          • 可用于核酸、蛋白、納米材料表面結(jié)合。


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