羧酸根的四價(jià)鉑交聯(lián)納米凝膠
四價(jià)鉑(Pt(IV))是Pt(II)類*腫瘤藥物(如順鉑、卡鉑)的前體,具備更高的穩(wěn)定性和更低的毒性,在體內(nèi)通過還原轉(zhuǎn)化為活性Pt(II),實(shí)現(xiàn)藥效釋放。Pt(IV)通常帶有兩個(gè)可修飾的軸向羧酸根,可用于進(jìn)一步構(gòu)建藥物或材料。
羧酸根的四價(jià)鉑交聯(lián)納米凝膠,是通過利用Pt(IV)分子上的兩個(gè)羧基與可反應(yīng)的氨基聚合物或多肽之間形成酰胺鍵,實(shí)現(xiàn)三維交聯(lián)構(gòu)建的納米凝膠網(wǎng)絡(luò)。常用載體材料包括殼聚糖、聚谷氨酸、透明質(zhì)酸等。這些材料上通常富含氨基或羧基,在Pt(IV)參與下能穩(wěn)定構(gòu)建交聯(lián)凝膠結(jié)構(gòu)。
該納米凝膠具備以下優(yōu)點(diǎn):
可還原響應(yīng)性:在腫瘤微環(huán)境中高濃度谷胱甘肽(GSH)還原Pt(IV)為Pt(II),從而觸發(fā)結(jié)構(gòu)破裂并釋放鉑類藥物。
載藥能力強(qiáng):三維網(wǎng)絡(luò)結(jié)構(gòu)能包載其他疏水或親水性藥物,實(shí)現(xiàn)協(xié)同治療。
可控釋放:通過調(diào)節(jié)交聯(lián)密度與鏈長(zhǎng),可控制藥物釋放速率與粒徑大小。
靶向功能:通過修飾表面配體(如RGD、FA、糖類)可實(shí)現(xiàn)特異性細(xì)胞靶向。
綜述:
羧酸根Pt(IV)交聯(lián)納米凝膠廣泛應(yīng)用于腫瘤靶向化療、光敏劑聯(lián)合治療、核酸協(xié)同治療等,是一種集響應(yīng)性、靶向性、控釋性于一體的智能納米藥物系統(tǒng),展示出良好的轉(zhuǎn)化潛力。
產(chǎn)地:西安pg電子官方生物
用途:科研
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