天冬氨酸六肽Asp5-7偶聯(lián)布洛芬
天冬氨酸六肽(Aspartic acid hexapeptide),常記為Asp5–7,是由多個天冬氨酸單體組成的多肽鏈。天冬氨酸含有羧基側(cè)鏈,帶負(fù)電性,在一定pH條件下能夠與多種金屬陽離子、蛋白質(zhì)表面帶正電位點進(jìn)行螯合或電荷互作,具備一定的組織或細(xì)胞靶向能力,尤其是對骨組織和鈣化組織有較強的親和性。
布洛芬(Ibuprofen)是一種非甾體*炎藥物(NSAID),具有良好的鎮(zhèn)痛、*炎和解熱作用,但其在胃腸道中的刺激性和口服副作用較大。因此,開發(fā)緩釋、靶向或親組織藥物遞送系統(tǒng)對于提升布洛芬的治療效果具有重要意義。
通過化學(xué)方法將布洛芬分子與Asp5–7多肽偶聯(lián)(如使用酰胺鍵或酯鍵連接),可構(gòu)建出一種具備骨組織親和力的新型前藥。Asp序列能選擇性結(jié)合骨組織中富含鈣離子的礦物成分,如羥基磷灰石,使布洛芬更容易聚集于骨損傷或骨炎區(qū)域,在局部發(fā)揮*炎鎮(zhèn)痛作用,降低全身毒副作用。此策略可用于骨關(guān)節(jié)炎、骨質(zhì)疏松引發(fā)疼痛、牙科術(shù)后炎癥控制等領(lǐng)域。
此外,該偶聯(lián)前藥也可用于制備靶向多肽納米;蛩z,進(jìn)一步增強局部停留時間和緩釋效果,實現(xiàn)個性化治療。
產(chǎn)地:西安pg電子官方生物
用途:科研
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