產(chǎn)品名稱：叔丁氧羰基-亞氨基PEG活性酯；NHS-PEG-NH-BOC的反應(yīng)特性

反應(yīng)特性

1 NHS端反應(yīng)

反應(yīng)類型：

酰胺鍵形成：

靶標(biāo)：含氨基的分子（如蛋白質(zhì)的賴氨酸殘基、抗體Fc段、多肽末端）。

條件：

溶劑：磷酸鹽緩沖液（PBS，pH 7.0-8.5）或有機(jī)溶劑（如DMF、DMSO）。

溫度：室溫（20-25℃），反應(yīng)時(shí)間30分鐘至2小時(shí)。

催化劑：無(wú)需催化劑，但可添加少量三乙胺（TEA）促進(jìn)反應(yīng)。

反應(yīng)式：

NHS-PEG-NH-BOC+R-NH2→NH-R-PEG-NH-BOC+NHS?

 反應(yīng)優(yōu)勢(shì)：

高選擇性：NHS優(yōu)先與伯氨基反應(yīng)，副反應(yīng)少。

快速高效：在生理pH下即可完成，產(chǎn)率>90%。

2 NH-BOC端特性

保護(hù)基作用：

穩(wěn)定性：BOC基團(tuán)在堿性或中性條件下穩(wěn)定，防止亞氨基參與反應(yīng)。

脫除條件：

試劑：三氟乙酸（TFA）或鹽酸（HCl）的有機(jī)溶液（如DCM）。

條件：室溫，反應(yīng)時(shí)間1-2小時(shí)。

反應(yīng)式：

R-NH-BOC+TFA→R-NH2+BOC-OTFA

應(yīng)用場(chǎng)景：

多步合成：在復(fù)雜分子合成中，BOC保護(hù)基可暫時(shí)屏蔽亞氨基，避免干擾其他反應(yīng)。

藥物遞送：脫除BOC后，游離亞氨基可用于連接靶向配體（如抗體、多肽）。

3 PEG鏈作用

空間位阻：

減少NHS與氨基反應(yīng)時(shí)的空間位阻，提高反應(yīng)效率。

親水性：

增強(qiáng)材料在水溶液中的分散性，適用于生物體系。

可調(diào)節(jié)性：

通過(guò)改變PEG分子量控制偶聯(lián)產(chǎn)物的柔韌性和生物分布。

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