文獻(xiàn)：Targeting Fluorescence Imaging of RGD-Modified Indocyanine Green Micelles on Gastric Cancer

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作者：Jun Shao&#x;Jun Shao1?Xiaoming Zheng&#x;Xiaoming Zheng1?Longbao FengLongbao Feng2Tianyun LanTianyun Lan3Dongbing DingDongbing Ding1Zikai CaiZikai Cai1Xudong ZhuXudong Zhu1Rongpu LiangRongpu Liang1Bo Wei*Bo Wei1*

該化合物的合成與表征DSPE-PEG-RGD@ICG

準(zhǔn)備過程DSPE-PEG-RGD@ICG其分子結(jié)構(gòu)通過1H-NMR光譜進(jìn)一步驗(yàn)證。如補(bǔ)充圖S1所示，3.4 ppm的共振峰對(duì)應(yīng)于PEG的δa（-CH2O-），3.5 ppm的共振峰值代表δb（-OCH2-CH2-），兩者均不受RGD肽反應(yīng)的影響。

7.0 ppm處的共振峰對(duì)應(yīng)于Mal基團(tuán)的δc（-CO-CH=），在DSPE-PEG-RGD光譜中幾乎消失。殘留的共振峰可能是由于樣品中的殘留雜質(zhì)造成的。因此，DSPE-PEG-Mal的Mal基團(tuán)已成功與RGD肽的巰基反應(yīng)（Mozhi等人，2020）。

我們進(jìn)一步表征了所獲得的膠束。通過動(dòng)態(tài)光散射（DLS）對(duì)平均粒徑和表面電位進(jìn)行了表征。平均尺寸DSPE-PEG@ICG和DSPE-PEG-RGD@ICG分別為133.2±4.2 nm和147.6±3.9 nm，多分散指數(shù)（PDI）為0.21和0.28，如圖1A、B所示，表明與RGD結(jié)合后略有變化。先前的研究表明，尺寸小于200 nm的顆粒通過EPR效應(yīng)增加了實(shí)體瘤中的藥物積聚能力（Gao等人，2009；Du等人，2017）。

同時(shí)，TEM圖像（圖1C、D）顯示膠束的形態(tài)近似圓形且均勻分布。結(jié)果與DLS相似。ICG在超純水中的標(biāo)準(zhǔn)吸收曲線如補(bǔ)充圖S2所示。LD和EE是藥物遞送中的關(guān)鍵特性。

在我們的研究中，ICG的LD和EE分別為11.4%和34.2%，與之前的研究相比有所降低（Xu等人，2018）。具有或不具有RGD修飾的膠束也獲得了類似的結(jié)果。

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