文獻(xiàn)：SREKA靶向脂質(zhì)體用于高轉(zhuǎn)移性乳腺癌*

鏈接：https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/10717544.2023.2174210#abstract

作者：巴拉日·瓦里，萊文特·多庫(kù)斯，阿迪娜·博爾貝利，阿尼科·加爾，黛安娜·瓦里-梅佐，伊萬·蘭杰洛維奇，安娜·索約姆-蒂薩，佐爾坦·瓦爾加，諾伯特·索博斯洛伊，加博爾·梅澤&約瑟夫·托瓦里

節(jié)選：

CREKA/SREKA修飾脂質(zhì)體的制備

CREKA/SREKA 肽脂質(zhì)體（表 1) 通過脂質(zhì)膜水化和擠出法制備。將 DSPE-PEG-CREKA (5 mg/mL) 和 DSPE-PEG-SREKA (10 mg/mL) 的乙腈儲(chǔ)備溶液添加到含有 HSPC、膽固醇、溶解在氯仿中的 DSPE-PEG 2000 的脂質(zhì)混合物中，并在N氣流下干燥為薄脂質(zhì)膜，然后在真空下孵育過夜以去除殘留溶劑。接下來，使用 0.25 M、pH = 6.5 的硫酸銨溶液水化脂質(zhì)膜，以獲得總脂質(zhì)濃度為 16 mg/mL（9.6 mg/mL HSPC、3.2 mg/mL 膽固醇和 3.2 mg/mL DSPE-PEG 2000或肽修飾的 PEG 脂質(zhì)（表 1)。然后使用磁力加熱板（IKA RET control-visc，IKA-Werke GmbH & Co. KG，Staufen，德國(guó)）將混合物在60°C下保持30分鐘。將所得多層囊泡（MLV）懸浮液進(jìn)行五次凍融循環(huán)（每次5分鐘，在液氮中冷凍，然后在60°C下解凍），然后在60°C下通過100nm聚碳酸酯膜過濾器（Whatman，Springfield Mill，英國(guó)）擠壓10次。使用PD-10柱（Sephadex G-25，Cytiva，Little Chalfont，英國(guó)）將緩沖液更換為l-組氨酸/蔗糖緩沖液（10mM/10％，pH=6.5）。接下來，將柔紅霉素（7 mg/mL，溶于0.9% NaCl）加入脂質(zhì)體（3.5 mL脂質(zhì)體樣品 + 1.5 mL 7 mg/mL柔紅霉素溶液），然后在60 °C下孵育1小時(shí)。根據(jù)制造商的說明，使用PD-10或G-25 midiTrap脫鹽柱去除未包封的柔紅霉素藥物。同時(shí)，用與Lipo-25S樣品對(duì)應(yīng)的脂質(zhì)組成制備無藥脂質(zhì)體制劑，以下簡(jiǎn)稱E-Lipo-25S。

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