熒光標(biāo)記青蒿素類衍生物定制技術(shù)
熒光標(biāo)記青蒿素類衍生物是通過將青蒿素結(jié)構(gòu)或其半合成藥物(如二氫青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯)與熒光團(tuán)偶聯(lián),實(shí)現(xiàn)對藥物在細(xì)胞、組織或體內(nèi)分布過程的可視化。這一技術(shù)廣泛用于藥物作用機(jī)制研究、細(xì)胞攝取、靶向分析及體內(nèi)動態(tài)監(jiān)測。
技術(shù)路線:
青蒿素母核結(jié)構(gòu)含有內(nèi)酯和過氧橋環(huán)等活性結(jié)構(gòu),直接修飾較為困難,需采用“間接標(biāo)記”策略。通常在青蒿素分子上先引入可反應(yīng)的官能團(tuán)(如羧基、胺基、炔基等),再通過共價(jià)偶聯(lián)熒光團(tuán)。典型步驟如下:
半合成改造:將青蒿素與小分子如琥珀酸酐、氨基乙酸反應(yīng),引入COOH或NH?;
熒光標(biāo)記:
羧基通過EDC/NHS與熒光胺類(如FITC-NH?)偶聯(lián);
胺基可與NHS-FITC或熒光異硫氰酸酯直接反應(yīng);
炔基或疊氮基參與Click化學(xué),與熒光探針連接;
純化與表征:采用HPLC純化,LC-MS、NMR確認(rèn)結(jié)構(gòu);熒光光譜測試標(biāo)記效率與發(fā)射特性;
應(yīng)用驗(yàn)證:細(xì)胞攝取、共聚焦成像、藥物釋放監(jiān)測、動物小鼠成像等。
推薦熒光試劑:
FITC(異硫氰酸熒光素)
Alexa Fluor 488/555/647-NHS
Cy3、Cy5、Cy7活性酯/疊氮衍生物
Dylight系列染料(光穩(wěn)定性好)
關(guān)于我們:
西安pg電子官方生物科技有限公司專注于蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素類試劑、PEG衍生物、共聚物及光電功能材料的定制合成服務(wù)。公司擁有成熟的有機(jī)合成、生物合成與分子修飾平臺,提供從結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)、工藝開發(fā)到純化表征的一站式定制方案。pg電子官方生物可實(shí)現(xiàn)毫克至公斤級的定制生產(chǎn),涵蓋生物素化、熒光標(biāo)記、PEG化、嵌段共聚物構(gòu)建等多種修飾技術(shù),廣泛應(yīng)用于藥物遞送、診斷成像、生物檢測和先進(jìn)材料研發(fā)等領(lǐng)域,滿足科研與產(chǎn)業(yè)的多元化需求。
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