熊果酸C-28位氨基酸衍生物定制合成技術(shù)

1. 技術(shù)背景
熊果酸（Ursolic acid, UA）是一種天然五環(huán)三萜類化合物，廣泛存在于蘋果皮、迷迭香等植物中，具有*癌、*炎、*氧化等多重生物活性。其分子結(jié)構(gòu)含有C-3位羥基與C-28位羧基，其中C-28羧基反應(yīng)活性高，是前藥設(shè)計和衍生物合成的優(yōu)選位點。通過C-28位接枝氨基酸或其衍生物，能顯著改善其水溶性、生物利用度及靶向性。

2. 合成思路與設(shè)計策略

利用C-28羧基與氨基酸的氨基縮合形成酰胺或酯鍵；

氨基酸可選天然氨基酸（如甘氨酸、苯丙氨酸、谷氨酸等）或功能性修飾氨基酸（如帶靶向基團、熒光團等）；

還可進一步引入多肽、PEG、硫醚、酸敏等功能模塊，拓展結(jié)構(gòu)多樣性。

3. 技術(shù)路線示意
熊果酸（C28-COOH） + 氨基酸（NH?-R）
→ 活化（EDC/NHS）→ 酰胺化或酯化反應(yīng) → UA-C28-Amino acid

4. 應(yīng)用優(yōu)勢

提升水溶性與口服吸收率；

靶向功能化（如LAT1轉(zhuǎn)運、葉酸介導(dǎo)靶向）；

改善藥動學(xué)參數(shù)，延長半衰期；

可開發(fā)為*腫瘤納米前藥、靶向遞送系統(tǒng)、骨架材料等。

5. 常見衍生物類型

UA-C28-Gly（熊果酸-甘氨酸）；

UA-C28-Val/Leu（疏水氨基酸）增強膜通透性；

UA-C28-Arg/Lys：引入陽離子特性與靶向性；

UA-C28-Peptide：載體識別與轉(zhuǎn)運。

6. 定制服務(wù)內(nèi)容

提供單一或多氨基酸接枝UA結(jié)構(gòu)；

可選連接鍵類型（酯/酰胺/腙/硫醚）；

提供結(jié)構(gòu)表征（NMR、MS、HPLC）；

可聯(lián)合納米載體構(gòu)建納米�；蛭⑷�；

支持動物藥代與細胞靶向?qū)嶒為_發(fā)。

關(guān)于我們：

西安pg電子官方生物科技有限公司專注于蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素類試劑、PEG衍生物、共聚物及光電功能材料的定制合成服務(wù)。公司擁有成熟的有機合成、生物合成與分子修飾平臺，提供從結(jié)構(gòu)設(shè)計、工藝開發(fā)到純化表征的一站式定制方案。pg電子官方生物可實現(xiàn)毫克至公斤級的定制生產(chǎn)，涵蓋生物素化、熒光標記、PEG化、嵌段共聚物構(gòu)建等多種修飾技術(shù)，廣泛應(yīng)用于藥物遞送、診斷成像、生物檢測和先進材料研發(fā)等領(lǐng)域，滿足科研與產(chǎn)業(yè)的多元化需求。

以上資料由pg電子官方生物小編zhn提供，僅用于科研

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