文獻(xiàn):Prolongation of Liposome Circulation Time by Various Derivatives of Polyethyleneglycols

作者:Tsutomu YUDA, Kazuo MARUYAMA, Motoharu IWATSURU

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聚乙二醇（PEG）的新型脂質(zhì)衍生物已經(jīng)合成并測(cè)試了其使脂質(zhì)體逃避網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)（RES）攝取并延長(zhǎng)脂質(zhì)體在小鼠體內(nèi)循環(huán)時(shí)間的能力。脂質(zhì)體由含有6mol%各種PEG衍生物的二硬脂酰磷脂酰膽堿（DSPC）和膽固醇（CH）（1:1，m/m）制備。PEG的CH衍生物（CH-PEG）在延長(zhǎng)脂質(zhì)體循環(huán)時(shí)間方面的活性與PEG的平均分子量成正比，即4800>2600>1700>800。

α-甲氧基-ω-（1,2-二十八烯酰氧基甘油）聚氧乙烯（DO-PEG）1000和α-甲�；�-ω-。在PEG末端具有官能團(tuán)的PEG衍生物，如二硬脂酰磷脂酰-N-（3-羧基丙酰聚氧乙烯琥珀酰）乙醇胺（DSPE-PEG-COOH）和α-（二棕櫚酰磷脂酰）-ω-羥基聚氧乙烯（DPP-PEG-OH），有效延長(zhǎng)了脂質(zhì)體的循環(huán)時(shí)間。

PEG衍生物的摻入即使在用血清處理后也不會(huì)改變膜流動(dòng)性。此外，將PEG衍生物摻入脂質(zhì)體在體外降低了小鼠巨噬細(xì)胞樣細(xì)胞系J774細(xì)胞的攝取。新合成的PEG衍生物似乎可以防止或減少脂質(zhì)體與血清蛋白和巨噬細(xì)胞的相互作用，從而提高穩(wěn)定性并延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間。

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