HA-SS-PTX（透明質(zhì)酸-二硫鍵-紫杉醇）

HA-SS-PTX是一種典型的還原響應(yīng)型小分子前藥偶聯(lián)物，由透明質(zhì)酸與紫杉醇通過可斷裂的二硫鍵連接組成。這種構(gòu)造既繼承了HA的靶向能力，又實(shí)現(xiàn)了化療藥物的可控釋放，已成為多種腫瘤納米藥物系統(tǒng)的重要構(gòu)建基元。

合成過程中，首先使用3,3'-二硫代丙酸或類似含有二硫橋的短鏈連接體，將其一端活化后與PTX偶聯(lián)，獲得PTX-SS中間體。隨后將其與HA的羧基或改性氨基進(jìn)行耦合反應(yīng)，常用EDC/NHS體系促進(jìn)酰胺或酯鍵的形成。最終產(chǎn)物為HA-SS-PTX前藥。

該材料在水中能夠形成自組裝納米顆粒（粒徑約100–200 nm），既具備一定的疏水核能力，也保留了親水殼層，提高體內(nèi)分布穩(wěn)定性。在癌細(xì)胞內(nèi)，二硫鍵能被GSH迅速還原斷裂，釋放PTX原藥，實(shí)現(xiàn)“腫瘤特異性釋放”，減少對正常組織毒性。該體系常用于實(shí)體瘤治療研究中，在動物模型中展現(xiàn)出優(yōu)于游離PTX的*腫瘤效果。

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