長春西。╒IN)納米脂質(zhì)體
長春西。╒inpocetine, VIN)是一種天然來源的腦血管擴(kuò)張劑,具有較強(qiáng)的腦部靶向性與神經(jīng)保護(hù)功能。然而,其水溶性差、體內(nèi)生物利用度低。通過脂質(zhì)體包封方式可顯著提升其藥效表現(xiàn)與靶向輸送能力。
脂質(zhì)體結(jié)構(gòu):
由天然磷脂(如大豆磷脂、卵磷脂)與膽固醇構(gòu)成;
可采用PEG化脂質(zhì)提高循環(huán)時(shí)間;
VIN分散于脂質(zhì)體雙層內(nèi)或包裹于囊腔中。
制備方法:
常見為薄膜水化法:將磷脂與VIN共溶于有機(jī)溶劑,蒸干形成干膜,再加入水相超聲或擠出形成脂質(zhì)體?烧{(diào)節(jié)pH、溫度、膜厚度以提高包封率。
性能與優(yōu)勢:
提高VIN在體液中的分散性與穩(wěn)定性;
可顯著延長體內(nèi)循環(huán)時(shí)間;
靶向輸送至腦部,提高穿過血腦屏障的能力;
可進(jìn)行表面修飾,如靶向肽、抗體。
應(yīng)用前景:
腦缺血、腦中風(fēng)輔助治療;
老年癡呆及認(rèn)知障礙改善;
腦部靶向遞藥系統(tǒng)開發(fā);
神經(jīng)再生研究載體。
關(guān)于我們:
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