CPT-SS-Glucose(喜樹堿-二硫-葡萄糖)
CPT-SS-Glucose是以喜樹堿(Camptothecin,CPT)為母體藥物,通過可還原斷裂的二硫鍵與葡萄糖共價連接的糖藥偶聯(lián)物。CPT是一種拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑,但其水溶性差、副作用大,通過與葡萄糖偶聯(lián)可提高其選擇性攝取(尤其在葡萄糖攝取活躍的腫瘤細(xì)胞中)。
該化合物結(jié)構(gòu)特點包括:
CPT的羥基或羧基參與連接;
中間橋連結(jié)構(gòu)為–S–S–;
葡萄糖提供靶向作用和水溶性。
CPT-SS-Glucose在細(xì)胞內(nèi)谷胱甘肽作用下斷裂,釋放游離CPT以發(fā)揮藥效;而外部則維持穩(wěn)定。這種設(shè)計提高了載藥穩(wěn)定性及組織特異性。
應(yīng)用方向:
腫瘤靶向化療;
藥物前體(prodrug)系統(tǒng);
自組裝納米藥物;
聯(lián)合給藥平臺。
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