文獻(xiàn)：線粒體靶向脂質(zhì)體用于將藥物遞送至*線粒體

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作者：艾塞古爾·�？嗣房似鎶W盧，奧茲古爾·戈克，德夫里姆·奧茲-阿爾斯蘭，梅里耶姆·塞德夫·埃爾達(dá)爾，亞瑟明·亞甘·烏祖納，梅爾特姆·穆夫圖奧盧

節(jié)選：

線粒體特殊的雙層結(jié)構(gòu)是癌癥和代謝性疾病等疾病診斷和*中一個*具潛力的*靶點(diǎn)。納米載體，例如經(jīng)親線粒體基團(tuán)修飾的脂質(zhì)體，可用于將*分子遞送至線粒體。本研究合成了DSPE-PEG-TPP聚合物偶聯(lián)物，并將其用于制備線粒體靶向脂質(zhì)體（TPPL），以提高化療藥物在線粒體中發(fā)揮作用的*指數(shù)并降低其副作用。制備了載阿霉素（Dox）的TPPL和非靶向PEG化脂質(zhì)體（PPL），并根據(jù)其理化性質(zhì)、形態(tài)、釋放曲線、細(xì)胞攝取、線粒體定位和*癌效果進(jìn)行了比較。所有制劑均為球形，具有合適的尺寸、分散性和zeta電位。脂質(zhì)體在4°C下穩(wěn)定性良好，可保存兩個月。TPPL定位于線粒體，而PPL則不定位�？盏腡PPL和PPL對HCT116細(xì)胞無細(xì)胞毒性。載阿霉素脂質(zhì)體的釋放動力學(xué)表明，在pH 5.6時TPPL釋放的阿霉素高于pH 7.4時，這表明釋放的藥物在*環(huán)境中的蓄積更高。由于藥物的持續(xù)釋放，載阿霉素的TPPL和PPL的半數(shù)*大抑制濃度分別比游離阿霉素低1.62倍和1.17倍。用載阿霉素的TPPL處理HCT116細(xì)胞時，活性氧水平顯著升高。綜上所述，TPPL可能是將藥物靶向遞送至*線粒體的有前景的載體。

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