常用名 Edotreotide
中文名 依多曲肽
英文名 DOTA-(Tyr3)-Octreotide acetate salt
CAS號 204318-14-9
分子量 1421.64000
密度 1.46g/cm3
沸點 1723.7?C at 760 mmHg
分子式 C65H92N14O18S2
熔點 N/A
Edotreotide,又稱 DOTATOC,全稱為 DOTA-[Tyr?]-octreotide,是一種基于奧曲肽(octreotide)衍生物的多肽分子。
它是分子影像學及靶向治療領域中極為重要的化合物,主要用于靶向 生長抑素受體亞型 2(SSTR2)。
Edotreotide 是由環(huán)狀八肽奧曲肽衍生而來,通過在分子結構中引入 DOTA 螯合基團,實現與放射性金屬離子的牢固結合,從而制備放射性標記的示蹤劑或治療劑。
從化學結構上看,Edotreotide 的主體是環(huán)狀多肽,其中 Tyr?(酪氨酸位于多肽的第 3 位)被保留,這是其與 SSTR2 高親和力結合的重要結構特征。
此外,其 C 端通過氨基連接 DOTA(1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid),賦予其與金屬離子如 ^68Ga、^90Y、^177Lu 等螯合的能力。DOTA 螯合基團不僅保證了放射性金屬的穩(wěn)定固定,也顯著提高了分子的體內穩(wěn)定性,減少了放射性同位素游離的風險。
Edotreotide 對 SSTR2 的親和力較高,這使得它成為檢測和定位 SSTR2 高表達腫瘤的分子探針。
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