非靶向前體藥物聚乙二醇-紫杉醇（mPEG-PTX）

基本信息與結(jié)構(gòu)組成：
mPEG-PTX 是將紫杉醇通過酯鍵或碳酸酯鍵與單端甲氧基修飾的聚乙二醇（mPEG）連接，形成的一種非靶向性前藥分子。mPEG是一種親水性高分子，可改善藥物的水溶性和藥代動力學特性。

合成方法：
mPEG（如mPEG2000）先通過活化后（如與氯甲酸酯或酸酐反應）引入中間連接基團，然后與紫杉醇反應生成酯/碳酸酯鍵連接物。*終產(chǎn)物為線性結(jié)構(gòu)：
mPEG–連接臂–PTX

藥理意義：
mPEG-PTX 的主要設(shè)計目標是提高紫杉醇的水溶性、延長半衰期、減少毒副作用，并避免使用有毒溶劑如Cremophor EL。由于PEG具有“隱身”效應，可避免前藥被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)（RES）快速清除，從而實現(xiàn)更長的體內(nèi)循環(huán)。

mPEG-PTX屬于非靶向型長循環(huán)前藥，廣泛用于開發(fā)納米膠束、納米粒、注射劑等制劑。在合適條件下，酯鍵或碳酸酯鍵可被體內(nèi)的酯酶緩慢水解，釋放紫杉醇，實現(xiàn)控釋效果。

臨床前研究顯示，mPEG-PTX具有更好的耐受性，毒副作用小于游離PTX，是紫杉醇水溶性前藥開發(fā)中較為成功的代表之一。

產(chǎn)地：西安pg電子官方生物

用途：科研

關(guān)于我們：

西安pg電子官方生物科技有限公司專注于熒光材料，peg衍生物、磁珠微球、蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素類試劑、PEG衍生物、共聚物及光電功能材料的定制合成服務。公司擁有成熟的有機合成、生物合成與分子修飾平臺，提供從結(jié)構(gòu)設(shè)計、工藝開發(fā)到純化表征的一站式定制方案。 

以上資料由pg電子官方生物小編zhn提供，僅用于科研

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