正十二醇修飾的多西紫杉醇前藥（C12-PTX）

基本信息與結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：
C12-PTX 是由正十二醇（dodecanol，C12）與紫杉醇通過(guò)化學(xué)鍵合連接得到的前藥分子。正十二醇是一種直鏈飽和脂肪醇，具有良好的疏水性和生物相容性。將其引入紫杉醇分子可增強(qiáng)前藥的脂溶性。

合成方法：
通常通過(guò)將正十二醇與紫杉醇的羥基位點(diǎn)連接，構(gòu)建脂質(zhì)型前藥結(jié)構(gòu)。連接方式以酯鍵為主，部分文獻(xiàn)也報(bào)道了碳酸酯鍵的應(yīng)用。

藥理意義與用途：
C12-PTX 的設(shè)計(jì)旨在改善紫杉醇的水溶性問(wèn)題和不良藥代動(dòng)力學(xué)特性。通過(guò)正十二醇的修飾，C12-PTX 能夠在脂質(zhì)載體（如脂質(zhì)體、固體脂質(zhì)納米顆粒）中實(shí)現(xiàn)高負(fù)載率，并能在體內(nèi)特定條件下釋放紫杉醇。

此外，C12-PTX 能有效提高藥物對(duì)腫瘤組織的滲透能力，通過(guò)“增強(qiáng)滲透與滯留效應(yīng)（EPR）”在腫瘤部位積聚。其親脂性結(jié)構(gòu)也使其在肺部、肝臟等富含脂質(zhì)的組織中呈現(xiàn)較長(zhǎng)的分布半衰期，有助于持續(xù)*腫瘤活性。

在一些研究中，C12-PTX 被用于構(gòu)建溫度敏感或pH敏感納米載藥系統(tǒng)，從而實(shí)現(xiàn)刺激響應(yīng)式的藥物釋放。

產(chǎn)地：西安pg電子官方生物

用途：科研

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