PLGA-PEG-NH2

可生物降解的PLGA-PEG-NH?在靶向治療與控釋技術(shù)中的前沿進(jìn)展

一、產(chǎn)品簡介

PLGA-PEG-NH? 是一種由可降解的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）與親水性的PEG（聚乙二醇）共聚而成的嵌段共聚物，其PEG鏈末端修飾有伯胺（–NH?）功能團(tuán)。該材料結(jié)合了 PLGA 的生物可降解性和藥物控釋能力與 PEG 的親水性、長循環(huán)、減少免疫識別能力，而氨基官能團(tuán)的引入則為進(jìn)一步化學(xué)修飾提供了活性位點。

PLGA-PEG-NH? 被廣泛應(yīng)用于構(gòu)建靶向藥物遞送系統(tǒng)、智能納米載體、疫苗平臺、基因遞送載體及功能生物材料，在腫瘤治療、炎癥調(diào)控、免疫干預(yù)、成像示蹤等領(lǐng)域發(fā)揮重要作用。

二、基本結(jié)構(gòu)與組成

1. 分子結(jié)構(gòu)

PLGA-PEG-NH? 為典型的兩嵌段共聚物（AB型）結(jié)構(gòu)：

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PLGA–b–PEG–NH?

PLGA段（疏水）負(fù)責(zé)包載疏水性藥物或穩(wěn)定結(jié)構(gòu)；

PEG段（親水）增強(qiáng)水溶性、抗蛋白吸附、延長血液循環(huán)時間；

NH?官能團(tuán)提供偶聯(lián)多肽、抗體、染料、核酸等功能分子的能力。

2. 可調(diào)參數(shù)

參數(shù)類型 常見范圍

PLGA分子量 2,000 – 50,000 Da（如5k, 10k, 20k）

PEG分子量 500 – 5,000 Da（常用1k, 2k, 3.4k）

NH?官能團(tuán) PEG末端伯胺，可選單端或雙端

LA:GA比 50:50, 65:35, 75:25（影響降解速率）

外觀 白色或類白色粉末、顆粒或蠟狀物

PDI（多分散指數(shù)） < 1.6（分子量分布均勻）

三、物理化學(xué)性質(zhì)

性質(zhì) 描述

溶解性 溶于 DMSO、DMF、乙腈、DCM、THF 等有機(jī)溶劑；在極性溶劑中PEG段提高溶解性

熱性能 Tg 約 40–55°C，PEG段賦予柔性

降解性 在水溶液中 PLGA 部分緩慢水解為 LA 與 GA

pH穩(wěn)定性 中性環(huán)境較穩(wěn)定，酸性降解加快

生物正交性 NH?基團(tuán)活性良好，可進(jìn)行多種偶聯(lián)反應(yīng)（如EDC/NHS, 異硫氰酸酯，環(huán)氧反應(yīng)等）

四、生物性能

1. 生物相容性

PLGA、PEG 均為 FDA 批準(zhǔn)的臨床使用材料；

不誘導(dǎo)急性炎癥或免疫反應(yīng)；

PEG部分抑制 RES系統(tǒng)清除，提升生物半衰期。

2. 生物可降解性

PLGA 在體內(nèi)降解為乳酸與乙醇酸，通過三羧酸循環(huán)代謝；

降解速率由 PLGA 的分子量與 LA:GA 比例決定；

PEG部分不降解但可腎臟排出（小分子）或通過膽汁排泄（大分子）。

五、功能拓展能力

氨基官能團(tuán)（–NH?）是化學(xué)修飾的活性位點，適用于多種偶聯(lián)反應(yīng)：

反應(yīng)類型 可偶聯(lián)分子

EDC/NHS 與 –COOH 多肽（RGD、cRGD）、抗體、透明質(zhì)酸、乳鐵蛋白等

異硫氰酸酯 熒光染料（FITC、TRITC、Cy5.5等）

馬來酰亞胺–巰基反應(yīng) 接枝SH-PEG、巰基小分子、還原響應(yīng)結(jié)構(gòu)

酰氯/醛 熒光探針、小分子、殼聚糖等

活性炔基/疊氮基（點擊反應(yīng)） 構(gòu)建生物正交功能平臺

六、主要應(yīng)用方向

1. 藥物遞送納米粒/膠束

在水中自組裝形成核-殼結(jié)構(gòu)的納米粒；

疏水核（PLGA）載藥，親水殼（PEG）抗蛋白吸附；

NH?端可進(jìn)一步修飾靶向分子；

藥物包括紫杉醇、多柔比星、雷帕霉素、環(huán)孢素A等。

2. 靶向遞送系統(tǒng)構(gòu)建

氨基端可連接 cRGD、葉酸、Trastuzumab、LyP-1 等；

實現(xiàn)腫瘤靶向、血腦屏障跨越、炎癥靶向等功能。

3. 生物成像與診療一體化（Theranostics）

NH?端接熒光探針（如Cy5.5、ICG）；

同時承載藥物與成像探針，實現(xiàn)體內(nèi)示蹤+治療雙重功能。

4. 疫苗與免疫治療平臺

PLGA包載抗原（OVA, KLH等），PEG提供穩(wěn)定外殼；

NH?端修飾 CpG、佐劑、Toll激動劑或抗體；

提高 APC 攝取率與抗原持續(xù)釋放。

5. 基因遞送系統(tǒng)

NH?作為陽離子中心與DNA/RNA形成復(fù)合物；

可構(gòu)建 siRNA/pDNA/mRNA 遞送平臺；

配合PEG實現(xiàn)體內(nèi)穩(wěn)定性與免疫逃避。

七、儲存與使用建議

項目 建議

儲存溫度 –20°C 避光干燥密封

使用前溶解 用 DMSO、DMF、DCM、乙腈等溶劑

pH條件 中性條件最穩(wěn)定，酸/堿可加速降解

活性使用 NH?基團(tuán)建議現(xiàn)配現(xiàn)用或預(yù)先保護(hù)保存

純化方法 透析（用于納米粒制備），凍干儲存可長時間保存成品

八、產(chǎn)品規(guī)格示例

產(chǎn)品名稱 PLGA Mw PEG Mw LA:GA 比 官能團(tuán) 狀態(tài)

PLGA?k-PEG?k-NH? 5,000 2,000 50:50 NH? 白色粉末

PLGA??k-PEG?.?k-NH? 10,000 3,400 75:25 NH? 類白色蠟狀固體

PLGA??k-PEG?k-NH?-Cy5.5 15,000 2,000 65:35 NH? + 染料 紫紅色粉末

九、總結(jié)與展望

PLGA-PEG-NH? 作為一種兼具“可降解骨架 + 長循環(huán)親水保護(hù)層 + 功能修飾位點”的三位一體高分子材料，已成為構(gòu)建先進(jìn)藥物遞送系統(tǒng)和納米載體的理想材料。其突出優(yōu)勢包括：

良好的生物安全性與降解性；

PEG鏈賦予體內(nèi)穩(wěn)定性與低免疫原性；

NH?端基提供高度化學(xué)修飾活性，適合構(gòu)建靶向、多功能平臺；

可用于藥物、蛋白、多肽、核酸等多類型生物活性物質(zhì)的遞送。

隨著個體化醫(yī)學(xué)、智能診療系統(tǒng)的發(fā)展，PLGA-PEG-NH? 在靶向治療、成像診斷、免疫調(diào)控等領(lǐng)域的前景將更加廣闊。

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