PCL-PEG-NH?嵌段共聚物構(gòu)建可控釋放與靶向治療平臺(tái)

PCL-PEG-NH?（Polycaprolactone-block-Polyethylene glycol-Amine）產(chǎn)品介紹

1. 產(chǎn)品概述

PCL-PEG-NH? 是一種兩嵌段共聚物，由疏水性的聚己內(nèi)酯（Polycaprolactone, PCL）與親水性的聚乙二醇（Polyethylene glycol, PEG）通過(guò)化學(xué)方法連接而成，并在PEG鏈末端引入一個(gè)伯胺基團(tuán)（–NH?）。該分子結(jié)合了可降解性、自組裝能力與化學(xué)活性，在生物醫(yī)藥、納米技術(shù)、藥物控釋系統(tǒng)、靶向遞送以及生物材料功能化等多個(gè)前沿領(lǐng)域有著廣泛應(yīng)用。

2. 分子結(jié)構(gòu)組成

PCL-PEG-NH? 的結(jié)構(gòu)可概括為：

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[PCL]–[PEG]–NH?

PCL部分：疏水性聚己內(nèi)酯鏈段，提供自組裝驅(qū)動(dòng)和生物可降解性；

PEG部分：親水性聚乙二醇鏈段，增加水溶性和循環(huán)穩(wěn)定性；

NH?末端：伯胺活性基團(tuán)，可用于偶聯(lián)多肽、蛋白、藥物、熒光染料、核酸等。

分子式（簡(jiǎn)略）：HO–(C?H??O?)?–O–(CH?CH?O)?–NH?

其中，m 和 n 為重復(fù)單元數(shù)，決定分子量。

3. 理化性質(zhì)

項(xiàng)目 描述或數(shù)值范圍

分子量 Mw（常見(jiàn)） PCL: 2k–10k；PEG: 1k–5k；總Mw約 3k–15k

外觀 白色至淡黃色固體或蠟狀物

溶解性 可溶于DMSO、THF、DMF、氯仿，部分水溶（視PEG比例）

熔點(diǎn) PCL段約 50–60°C；PEG段約 50–65°C

降解性 PCL段可酯鍵水解，具良好生物降解性能

NH?官能團(tuán)活性 可參與多種偶聯(lián)反應(yīng)（酰胺、亞胺、馬來(lái)酰亞胺等）

4. 功能優(yōu)勢(shì)

? 自組裝能力：在水相中自組裝形成膠束或納米粒子，疏水核用于藥物包載，親水PEG殼層提高穩(wěn)定性。

? 可降解性：PCL段在體內(nèi)可生物降解，無(wú)毒副產(chǎn)物。

? 化學(xué)可修飾性：NH?末端為常用偶聯(lián)位點(diǎn)，適用于靶向修飾或生物探針構(gòu)建。

? 良好生物相容性：PEG提升其血液穩(wěn)定性與低免疫原性，適合體內(nèi)應(yīng)用。

? 結(jié)構(gòu)靈活可控：PCL與PEG的比例可定制，控制載藥能力、釋放速率與粒徑。

5. 應(yīng)用領(lǐng)域

5.1. 藥物遞送系統(tǒng)（Drug Delivery Systems）

PCL-PEG-NH? 是制備載藥納米粒、膠束、微粒的理想材料，可負(fù)載疏水性藥物如紫杉醇、阿霉素、環(huán)孢素A等。PEG端NH?可偶聯(lián)靶向分子，實(shí)現(xiàn)腫瘤靶向給藥：

自組裝膠束平均粒徑可控（50–200 nm）；

PCL核包載藥物，PEG-NH?修飾如 RGD、FA、抗體片段等；

應(yīng)用于靜脈注射藥物的緩釋/控釋給藥系統(tǒng)。

5.2. 多功能納米載體構(gòu)建

NH?末端可通過(guò)NHS、活性酯等進(jìn)行生物正交反應(yīng)；

可偶聯(lián)熒光染料（如FITC、Cy5.5）用于示蹤；

可與金納米粒、量子點(diǎn)、SPION等進(jìn)行表面共價(jià)修飾。

5.3. 生物材料與組織工程

PCL部分適用于構(gòu)建微球、支架材料；

PEG提供水化層，減少蛋白吸附；

NH?端用于膠原、透明質(zhì)酸、明膠等天然高分子偶聯(lián)。

5.4. 生物探針與分子診斷

作為載體構(gòu)建靶向光學(xué)探針、磁共振探針或藥物-探針共軛物；

NH?端結(jié)合診斷抗體或熒光團(tuán)，提供定量分析能力。

6. 實(shí)驗(yàn)操作建議

? 溶解性提示：

溶解于DMSO、氯仿、THF、DMF等；

PEG段含量高時(shí)，可在水或PBS中溶解；

使用前建議溫和加熱（40–50°C）以獲得均一溶液。

? 常用偶聯(lián)反應(yīng)：

反應(yīng)類型 活性物基團(tuán) 條件

酰胺鍵形成 –COOH EDC/NHS催化（pH 6–7）

異硫氰酸酯偶聯(lián) –NCS 堿性緩沖液（pH 8–9）

醛縮合（Schiff base） –CHO pH 6–8 + NaCNBH?還原

馬來(lái)酰亞胺反應(yīng) –MAL 與巰基（–SH）反應(yīng)

7. 實(shí)驗(yàn)文獻(xiàn)參考

"Development of PCL-PEG micelles for controlled drug delivery"

J. Controlled Release, 2017, 253: 19–27

→ 利用PCL-PEG-NH?載藥膠束包載紫杉醇并偶聯(lián)靶向肽，提升效率。

"Multifunctional PEG-PCL nanoparticles for gene and drug co-delivery"

Biomaterials, 2020, 232: 119684

→ NH?基團(tuán)修飾陽(yáng)離子可用于DNA/RNA遞送。

"Synthesis of PCL–PEG block copolymers with terminal amine for bioconjugation"

Polymer Chemistry, 2018, 9(10): 1265–1273

→ 報(bào)道一種高效方法制備 PCL-PEG-NH? 并表征其反應(yīng)活性。

8. 儲(chǔ)存與穩(wěn)定性

推薦儲(chǔ)存溫度：–20°C，干燥避光；

避免：長(zhǎng)時(shí)間暴露于空氣中（PEG段吸濕）、強(qiáng)酸堿環(huán)境；

穩(wěn)定性：在正常室溫條件下穩(wěn)定，惰性氣氛下保存更佳。

9. 總結(jié)與前景展望

PCL-PEG-NH? 是一種兼具生物可降解性、表面活性與化學(xué)功能性的嵌段共聚物，已成為藥物遞送系統(tǒng)、靶向治療、生物材料功能化等領(lǐng)域的重要工具分子。憑借其高度的結(jié)構(gòu)可設(shè)計(jì)性，該類材料在構(gòu)建智能響應(yīng)型載體、納米疫苗、多功能探針以及腫瘤微環(huán)境響應(yīng)材料等方向展現(xiàn)出巨大潛力。

隨著生物正交化學(xué)和精確藥物遞送系統(tǒng)的不斷發(fā)展，PCL-PEG-NH?的應(yīng)用范圍將進(jìn)一步拓展，成為面向臨床轉(zhuǎn)化和新型納米醫(yī)學(xué)材料設(shè)計(jì)的重要基礎(chǔ)模塊。

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