PLGA-RB

PLGA-RB共聚物助力熒光示蹤與靶向遞送技術(shù)發(fā)展

PLGA-RB 產(chǎn)品信息介紹

一、產(chǎn)品概述

PLGA-RB 是一種將聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA）與熒光染料羅丹明 B（Rhodamine B, RB）通過共價(jià)鍵偶聯(lián)形成的功能化聚合物。該材料結(jié)合了 PLGA 優(yōu)異的生物相容性、生物可降解性和良好的載藥性能，以及羅丹明 B 強(qiáng)烈、穩(wěn)定的可見光熒光特性（激發(fā)波長約540–560 nm，發(fā)射波長約580–590 nm），非常適合用于可視化藥物遞送系統(tǒng)、細(xì)胞成像、組織工程、納米醫(yī)學(xué)及體外/體內(nèi)示蹤研究等多個(gè)領(lǐng)域。

二、組成與結(jié)構(gòu)特征

主鏈成分：聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA），乳酸（LA）與羥基乙酸（GA）通過開環(huán)聚合形成；

功能染料：羅丹明 B（RB），是一種穩(wěn)定的熒光染料，具有高量子產(chǎn)率和強(qiáng)信號強(qiáng)度；

連接方式：通過酰胺化或酯化反應(yīng)將RB與PLGA末端官能團(tuán)（如羧基或氨基）共價(jià)偶聯(lián)；

分子量范圍：PLGA部分的分子量通常在5,000~50,000 Da，可根據(jù)實(shí)驗(yàn)需求定制；

乳酸/羥基乙酸比例：常用比例包括50:50、65:35、75:25 等，可調(diào)節(jié)降解速率與機(jī)械性能。

三、理化性質(zhì)

性質(zhì) 說明

外觀 粉紅至淡紅色粉末或膠體

分子量 通常為5k–50k Da（可定制）

熒光性質(zhì) 激發(fā)波長540–560 nm，發(fā)射波長580–590 nm，強(qiáng)紅色熒光

溶解性 溶于氯仿、二氯甲烷、DMSO、DMF 等有機(jī)溶劑

降解性 可在體內(nèi)通過酯鍵水解降解為乳酸和羥基乙酸，最終代謝為CO?和水

光穩(wěn)定性 良好，適合長時(shí)間可視化研究使用

四、核心優(yōu)勢與特點(diǎn)

生物相容性好，體內(nèi)降解產(chǎn)物無毒：PLGA 成分被 FDA 批準(zhǔn)用于多種藥物和植入產(chǎn)品；

強(qiáng)烈可見光熒光：RB 熒光強(qiáng)、信噪比高，易于常規(guī)熒光顯微鏡或激光共聚焦顯微成像；

共價(jià)結(jié)合，避免染料泄漏：RB 與 PLGA 共價(jià)偶聯(lián)，熒光信號穩(wěn)定，不易被淋洗；

可加工性強(qiáng)：適用于制備納米粒、微球、水凝膠、膜、涂層等各種結(jié)構(gòu)；

多用途功能材料：適用于體內(nèi)外可視化跟蹤、胞內(nèi)運(yùn)輸研究、遞藥系統(tǒng)研究等。

五、應(yīng)用領(lǐng)域

1. 藥物遞送系統(tǒng)示蹤

PLGA-RB 納米粒可用于包載小分子藥物、蛋白、多肽或核酸類物質(zhì)，通過其紅色熒光對載體進(jìn)行示蹤，研究其釋放行為、靶向能力及體內(nèi)分布。

2. 細(xì)胞攝取與胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)研究

通過共聚焦熒光顯微鏡觀察 PLGA-RB 納米粒在細(xì)胞中的攝取、內(nèi)吞路徑、胞內(nèi)定位及滯留時(shí)間，有助于理解載體與細(xì)胞相互作用機(jī)制。

3. 組織工程支架標(biāo)記

將 PLGA-RB 應(yīng)用于生物支架制備中，可用于植入材料的體內(nèi)降解成像監(jiān)控，觀察其與周圍組織的整合情況。

4. 多模態(tài)成像或診療平臺(tái)基礎(chǔ)構(gòu)建

PLGA-RB 可與磁性納米粒、量子點(diǎn)、放射性核素等復(fù)合形成多模態(tài)成像平臺(tái)，實(shí)現(xiàn)可視化靶向治療研究。

5. 體外釋藥行為監(jiān)控

通過釋放載體中的藥物同時(shí)檢測其熒光強(qiáng)度變化，實(shí)現(xiàn)藥物釋放與載體降解的同步監(jiān)控。

六、制備方法簡介

PLGA合成：采用乳酸和羥基乙酸通過開環(huán)聚合獲得 PLGA 主鏈，控制反應(yīng)條件可調(diào)分子量與單體比；

RB活化：使用活性酯（如RB-NHS）或異氰酸酯修飾RB分子；

偶聯(lián)反應(yīng)：RB通過其活性基團(tuán)與PLGA末端的氨基或羧基反應(yīng)，形成酰胺/酯鍵；

純化步驟：采用透析、柱層析等方法去除游離染料與副產(chǎn)物；

干燥與保存：通常冷凍干燥后避光保存，以避免熒光信號衰減。

七、表征與分析方法

方法 目的與應(yīng)用說明

NMR（核磁共振） 確認(rèn) PLGA 主鏈結(jié)構(gòu)及 RB 偶聯(lián)成功

FTIR（紅外光譜） 驗(yàn)證官能團(tuán)變化與新鍵形成

UV-Vis 光譜 確認(rèn) RB 吸收峰并計(jì)算偶聯(lián)效率

熒光光譜 確定熒光激發(fā)/發(fā)射波長及量子效率

DLS（動(dòng)態(tài)光散射） 測定 PLGA-RB 納米粒的粒徑與分布

熒光顯微成像 應(yīng)用于細(xì)胞攝取與組織分布研究

GPC（凝膠滲透） 分子量及多分散性測定

八、使用與保存建議

儲(chǔ)存條件：避光，低溫保存（4℃ 或 -20℃）；

使用濃度：根據(jù)應(yīng)用場景選擇，一般為10–200 μg/mL 用于細(xì)胞實(shí)驗(yàn)；

溶解方式：推薦使用DMSO、DMF或氯仿預(yù)溶，避免強(qiáng)酸堿環(huán)境；

穩(wěn)定性：共價(jià)結(jié)合RB后熒光更穩(wěn)定，建議使用前新鮮配制溶液；

注意事項(xiàng)：操作時(shí)需防止強(qiáng)光照射，延長熒光壽命。

九、文獻(xiàn)參考與案例支持

S. Panyam et al., “Fluorescent PLGA-Rhodamine nanoparticles for tracking intracellular drug delivery,” Pharmaceutical Research, 2003.

— 利用 PLGA-RB 納米粒研究細(xì)胞內(nèi)釋放行為與胞內(nèi)分布。

Y. Wang et al., “Preparation and bio-distribution of rhodamine B labeled PLGA nanoparticles,” Colloids and Surfaces B: Biointerfaces, 2012.

— 報(bào)道了 PLGA-RB 在小鼠模型中的體內(nèi)分布與熒光可視化性能。

L. Zhang et al., “PLGA-based fluorescent particles for cell labeling and tracking,” Biomedical Materials, 2018.

— 展示 PLGA-RB 在組織工程支架材料中的應(yīng)用。

十、總結(jié)與展望

PLGA-RB 作為一種功能化高分子材料，集成了可降解聚合物與強(qiáng)熒光染料的優(yōu)點(diǎn)，不僅具有良好的加工性與靶向修飾潛力，而且具備出色的熒光可視化能力，為現(xiàn)代生命科學(xué)研究提供了關(guān)鍵工具。未來，PLGA-RB 可與智能響應(yīng)系統(tǒng)、靶向配體或治療因子結(jié)合，開發(fā)用于診療一體化的多功能納米平臺(tái)。

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