產品名稱：Fmoc-TK-NH2，芴甲氧羰�；�-酮縮硫醇-氨基的核心特性

核心特性

（1）化學性質

Fmoc保護基的脫除：

條件：20%哌啶/DMF（v/v），室溫反應5-10分鐘。

機制：哌啶作為堿，催化Fmoc基團的β-消除反應，生成 9-芴乙烯酮（可溶于有機溶劑）和游離氨基。

監(jiān)測：通過 紫外光譜 檢測290 nm處吸收峰消失（Fmoc基團的特征吸收）。

TK基團的還原響應性：

條件：10 mM GSH（模擬腫瘤微環(huán)境），37℃反應2-4小時。

機制：GSH的巰基（-SH）攻擊TK基團的硫醇鍵，導致 C-S鍵斷裂，釋放兩端分子。

應用：用于設計 還原響應型藥物遞送系統(tǒng)，實現腫瘤靶向釋放。

氨基末端的反應活性：

與羧酸反應：

條件：加入 EDC/NHS（活化羧酸），在PBS（pH 7.4）中室溫反應2小時，生成酰胺鍵。

應用：偶聯多肽、蛋白質或藥物分子（如阿霉素）。

與異硫氰酸酯反應：

條件：在有機溶劑（如DMF）中室溫反應1小時，生成硫脲鍵。

應用：引入熒光探針（如FITC）或生物素標簽。

（2）物理性質

溶解性：

有機溶劑：易溶于 DMF、DMSO、NMP 等極性非質子溶劑（濃度≥10 mg/mL）。

水溶性：在PBS（pH 7.4）中溶解度較低（≤1 mg/mL），需通過 PEG化修飾 或 離子化 改善。

穩(wěn)定性：

Fmoc保護狀態(tài)：在酸性或中性條件下穩(wěn)定（pH 2-8），但在堿性條件下（pH＞9）易脫除。

TK基團：在氧化性環(huán)境（如H?O?）中穩(wěn)定，但在還原性環(huán)境（如GSH）中易斷裂。

氨基末端：需避免與 醛基 或 活性酯 長期接觸，防止副反應（如席夫堿形成或酰胺鍵生成）。

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