產(chǎn)品名稱:MPEG-DSG,甲氧基聚乙二醇雙琥珀酰亞胺戊二酸酯的溶解性
物理化學(xué)性質(zhì)
外觀與狀態(tài):
白色至淡黃色固體(粉末或蠟狀),對(duì)光和氧氣敏感,需避光保存。
溶解性:
有機(jī)溶劑:易溶于 DMF、DMSO、CH?Cl?、THF 等極性非質(zhì)子溶劑(濃度>10 mg/mL)。
水溶性:低(<1 mg/mL),但修飾后產(chǎn)物(如 PEG-藥物)的水溶性顯著提高。
穩(wěn)定性:
pH 耐受性:在 pH 5-9 范圍內(nèi)穩(wěn)定,避免強(qiáng)酸(pH <4)或強(qiáng)堿(pH >10)導(dǎo)致 NHS 酯水解(生成琥珀酰亞胺和羧酸)。
光穩(wěn)定性:在避光條件下穩(wěn)定,光照(尤其是 UV)可能引發(fā) NHS 酯的光解。
熱穩(wěn)定性:在 -20℃ 下穩(wěn)定數(shù)月,室溫下需在 1 周內(nèi)使用(避免 NHS 酯降解)。
反應(yīng)活性:
與氨基反應(yīng):
反應(yīng)條件:pH 7.4(如 PBS 緩沖液),室溫,反應(yīng)時(shí)間 0.5-2 小時(shí)。
產(chǎn)物:生成穩(wěn)定的酰胺鍵(-CO-NH-),連接效率>90%(通過 HPLC 或 SDS-PAGE 驗(yàn)證)。
副反應(yīng):
水解:NHS 酯在水中緩慢水解為羧酸(速率≈0.1-1%/小時(shí),取決于 pH 和溫度)。
自交聯(lián):若溶液中存在游離氨基(如 Tris 緩沖液),DSG 可能自交聯(lián)形成聚合物,需使用無胺緩沖液(如 HEPES)。
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