產(chǎn)品名稱：LyP1-PEG-Amine的合成路線

合成路線

LyP-1-PEG-Amine 的合成通常分兩步進(jìn)行：

LyP-1-PEG的制備：

方法1：通過(guò)固相肽合成（SPPS）制備LyP-1肽（如CGNKRTRGC），并在樹(shù)脂上引入末端羧基；

使用EDC/NHS活化PEG的氨基（或羧酸修飾的PEG），與LyP-1的羧基發(fā)生酰胺化反應(yīng)，形成LyP-1-PEG。

方法2：若需酸敏感鍵，可在PEG與LyP-1之間引入腙鍵（-C=N-N=C-）或縮醛鍵（-C(OR)?-），實(shí)現(xiàn)腫瘤微環(huán)境響應(yīng)性斷裂。

氨基端的引入：

若PEG末端為羧基，通過(guò)EDC/NHS活化后與氨水反應(yīng)，引入氨基（-NH?）；

若PEG末端為羥基，通過(guò)溴化氰（CNBr）活化后與氨水反應(yīng)，形成氨基端。

純化通過(guò)透析或HPLC去除未反應(yīng)的試劑，表征通過(guò)質(zhì)譜（MS）和核磁共振（NMR）確認(rèn)結(jié)構(gòu)。

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