Galacto-RGD（CAS: 922175-70-0）是一種創(chuàng)新型的小分子靶向探針，專為分子影像學(xué)和抗腫瘤研究設(shè)計。它將兩種功能分子——靶向整合素 α_vβ_3 的環(huán)狀 RGD 肽（Arg-Gly-Asp motif）與 β-D-半乳糖（Galactose）——通過化學(xué)連接方式整合于同一結(jié)構(gòu)內(nèi)。該分子的誕生，旨在提升分子影像的靶向性、組織特異性及生物分布特征，成為現(xiàn)代精準(zhǔn)醫(yī)療中極具潛力的工具。

英文名 Galacto-RGD trifluoroacetate salt

CAS號 922175-70-0

分子量 792.83600

密度 1.61±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)

沸點(diǎn) N/A

分子式 C34H52N10O12

熔點(diǎn) N/A

分子結(jié)構(gòu)與設(shè)計理念

Galacto-RGD它的核心部分是 cyclo(-RGDfK-) 環(huán)狀五肽，其中 RGD 序列（Arg-Gly-Asp）是識別并結(jié)合整合素 α_vβ_3 的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)。 

在 RGD 的基礎(chǔ)上，Galacto-RGD 引入 β-D-半乳糖修飾。這一設(shè)計出于兩個方面的考量：

親水性改善
β-D-半乳糖基團(tuán)增加了分子整體的親水性，使探針在體內(nèi)循環(huán)中溶解度更好，減少非特異性結(jié)合，降低肝臟及腎臟的背景攝取。

受體識別潛力
半乳糖基團(tuán)可能參與與肝臟或特定半乳糖受體（如 Ashwell receptor）的相互作用，在某些研究中可用于靶向肝細(xì)胞或調(diào)節(jié)探針體內(nèi)分布。

化學(xué)特性與合成

Galacto-RGD 的合成多采用固相肽合成（SPPS）與溶液化學(xué)偶聯(lián)相結(jié)合。其合成流程大致包括：

合成 cyclo(-RGDfK-)
采用 SPPS 技術(shù)，通過保護(hù)策略合成線性 RGD 肽鏈后，進(jìn)行環(huán)化反應(yīng)形成穩(wěn)定的環(huán)狀結(jié)構(gòu)。

引入半乳糖基團(tuán)
在環(huán)肽的賴氨酸（Lys）殘基側(cè)鏈 ε-氨基上通過酰胺鍵或 click 化學(xué)與活化的半乳糖衍生物（如半乳糖 NHS 酯或疊氮半乳糖）偶聯(lián)，確保半乳糖定位于分子外側(cè)，易與受體結(jié)合或改善親水性。

純化與分析
最終產(chǎn)物多采用 HPLC 純化，并通過質(zhì)譜、核磁共振（NMR）及元素分析進(jìn)行表征。CAS 號 922175-70-0 正是對應(yīng)該結(jié)構(gòu)。

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