DOTA-RGD探針二聚體(DOTA-RGD?)是一類將RGD肽(Arg-Gly-Asp)二聚化并與DOTA螯合劑(1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid)結(jié)合的分子探針
常用名 DOTA-RGD探針二聚體
英文名 dota-glu[cyclo(arg-gly-asp-d-phe-lys)]2
CAS號 250612-06-7
分子量 1704.87
密度 1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
沸點 N/A
分子式 C75H113N23O23
熔點 N/A
結(jié)構(gòu)與設(shè)計理念
DOTA-RGD二聚體通常由兩段環(huán)狀RGD肽(如c(RGDyK)或c(RGDfK))通過多肽鏈段或柔性PEG等連接臂相連,再與一個DOTA螯合基團連接。結(jié)構(gòu)核心包括:
DOTA:作為金屬螯合劑,可以與^68Ga、^111In、^64Cu、^177Lu等金屬離子形成穩(wěn)定配合物,用于影像或放療。
RGD二聚體:雙位點的RGD結(jié)構(gòu)提高了與αvβ3的結(jié)合概率,即使在低表達區(qū)域也能高效結(jié)合。
柔性連接臂:如PEG、Gly-Gly、Ahx(氨己酸)等,用于調(diào)節(jié)構(gòu)象和生物相容性,增強血清穩(wěn)定性。
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